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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 资料求助 » 诺华乳腺癌试验药物Ribociclib(Lee011)的合成
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synfuture

银虫 (正式写手)

[交流] 诺华乳腺癌试验药物Ribociclib(Lee011)的合成 已有6人参与

该药物分子和辉瑞Palbociclib某些结构相似，其合成路线也部分接近：
嘧啶化合物S-1和环戊基胺S-2经过亲核芳香取代反应得到化合物S-3,通过Sonogashira反应，得到化合物S-4，随后在碱性条件下环化得到化合物S-5，随后在MnO2以及NaCN的条件下经过中间体S-6，随后二甲胺对S-6进攻得到S-7(其中S-5到S-6的可能途径是S-5被MnO2氧化得到醛，接受CN负离子进攻，所得到的醇继续被MnO2氧化，得到S-6)。
化合物S-8和S-9经过亲核芳香取代反应得到S-10,随后Boc保护氨基，氢化还原硝基得到化合物S-12。
将得到的化合物S-7和S-12通过Buchwald–Hartwig胺化反应得到化合物S-13，在HCl存在下脱除Boc保护基，得到化合物S-14，将其转化为琥珀酸盐即得到Ribociclib(Lee011)。
诺华乳腺癌试验药物Ribociclib(Lee011)的合成
参考文献：WO2010020675
US20120115878
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药明康德招聘
1楼 2014-11-06 20:03:23
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bq301

金虫 (正式写手)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
楼主怎么确定如此巧妙的结构具有某种特殊的性质

[ 发自小木虫客户端 ]
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Ascientistmustbeaartistatfirst！
3楼2014-11-07 08:56:03
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rgrthtrhtrh

新虫 (小有名气)
中国人肯定不干这样子的反应，都追求极致的省
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2楼2014-11-07 08:50:07
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synfuture

银虫 (正式写手)
引用回帖:
2楼: Originally posted by rgrthtrhtrh at 2014-11-07 08:50:07
中国人肯定不干这样子的反应，都追求极致的省

4楼2014-11-07 10:35:54
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synfuture

银虫 (正式写手)
引用回帖:
3楼: Originally posted by bq301 at 2014-11-07 08:56:03
楼主怎么确定如此巧妙的结构具有某种特殊的性质

都是来自文献，我自己肯定不知道的
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药明康德招聘
5楼2014-11-07 10:36:30
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