| 查看: 1679 | 回复: 3 | ||||||||||
chemwh木虫 (小有名气)
|
[交流]
Suvorexant 2014年8月13日FDA批准的治疗失眠药物 已有3人参与
|
|
Suvorexant 2014年8月13日FDA批准的治疗失眠药物。Suvorexant是食欲素受体拮抗剂(orexin receptor antagonist)。Orexin是一种多肽，与睡眠-觉醒周期的调节有关。Suvorexant商品名Belsomra，由默沙东研发。 Suvorexant的合成有多种方法，下面这个是一个放大工艺(OPRD, 2011, 15, 367)。化合物1用硫光气关环得到2,2中的巯基用草酰氯转化成氯以后用伯胺3进攻得到中间体4，紧接着与5发生Michael addition得到6。6用甲磺酸脱Boc保护后还原氨化得到7，此为消旋产物。7用酒石酸8经两次结晶拆分，得到9 （>97% ee)。羧酸10与三唑11偶联得到12,12转化为酰氯后与9在碱性条件下酸碱缩合得到Suvorexant。  Suvorexant.jpg |
回复此楼» 收录本帖的淘帖专辑推荐
 有机合成和工艺 | 化学网站 | 原料药 | 新药仿药 |
| 药物化学方向 | 药物方面进展文献资料 | 新药研发 |
» 本帖已获得的红花（最新10朵）
mlq043» 猜你喜欢
农产品中农药监测的免疫传感器的疑问
已经有0人回复
-
纳米传感器监测农药残留的疑惑
已经有0人回复
-
药理学论文润色/翻译怎么收费?
已经有159人回复
-
如何高效的测量腺病毒的粒径和电位
已经有0人回复
-
谁有人卫版 《毒理学基础》第七版书籍
已经有0人回复
-
26有没有老师想收做定量药理的学生啊
已经有3人回复
-
26在职申博—生物与医药—抗体/ADC药物方向，江浙沪，有项目，可带资。
已经有1人回复
-
26考博申请 学or专
已经有15人回复
-
小分子化学药物研究中PDE怎么查，有无相应网站推荐？
已经有0人回复
-
他汀类药物对HMG-COA还原酶抑制研究
已经有0人回复
» 本主题相关价值贴推荐，对您同样有帮助:
- Olodaterol Respimat2014年7月FDA批准的治疗肺病药物
已经有13人回复
- Tavaborole2014年7月FDA批准的抗真菌药物（合成）
已经有5人回复
- Enzalutamide-2012年8月FDA批准的治疗晚期前列腺癌的药物
已经有15人回复
- 他氟前列素眼药水(Tafluprost)2012年2月FDA批准的治疗青光眼的药物
已经有7人回复
- Ivacaftor-2012年1月FDA批准的治疗囊性纤维化的药物
已经有21人回复
凌宇雷池
超级版主 (文学泰斗)
小木虫科研大使\(^o^)/~
- DRDEPI: 1
- 应助: 758 (博后)
- 贵宾: 160.962
- 金币: 299040
- 散金: 91930
- 红花: 1118
- 沙发: 3417
- 帖子: 92957
- 在线: 54360.9小时
- 虫号: 659100
- 注册: 2008-11-21
- 性别: GG
- 专业: 生物化学
- 管辖: 科研生活区
2楼2014-10-20 08:23:17
感谢分享。。。 |
3楼2014-10-22 22:13:25
4楼2014-10-28 21:46:01