| 查看: 1730 | 回复: 3 | ||||||||||
chemwh木虫 (小有名气)
|
[交流]
Suvorexant 2014年8月13日FDA批准的治疗失眠药物 已有3人参与
|
|
Suvorexant 2014年8月13日FDA批准的治疗失眠药物。Suvorexant是食欲素受体拮抗剂(orexin receptor antagonist)。Orexin是一种多肽，与睡眠-觉醒周期的调节有关。Suvorexant商品名Belsomra，由默沙东研发。 Suvorexant的合成有多种方法，下面这个是一个放大工艺(OPRD, 2011, 15, 367)。化合物1用硫光气关环得到2,2中的巯基用草酰氯转化成氯以后用伯胺3进攻得到中间体4，紧接着与5发生Michael addition得到6。6用甲磺酸脱Boc保护后还原氨化得到7，此为消旋产物。7用酒石酸8经两次结晶拆分，得到9 （>97% ee)。羧酸10与三唑11偶联得到12,12转化为酰氯后与9在碱性条件下酸碱缩合得到Suvorexant。  Suvorexant.jpg |
回复此楼» 收录本帖的淘帖专辑推荐
 有机合成和工艺 | 化学网站 | 原料药 | 新药仿药 |
| 药物化学方向 | 药物方面进展文献资料 | 新药研发 |
» 本帖已获得的红花（最新10朵）
mlq043» 猜你喜欢
有偿求肠毒素的脆弱拟杆菌（ETBF）
已经有0人回复
-
广西医科大学基础医学院自身免疫病课题组招收基础医学、药学和生物学等专业的研究生
已经有7人回复
-
药物学论文润色/翻译怎么收费?
已经有97人回复
-
[学习资料分享] FAERS数据库的不良反应挖掘(频数法/贝叶斯法)
已经有1人回复
-
招收医学、基础医学类调剂研究生
已经有0人回复
-
是否属于脾肾阳虚证
已经有0人回复
-
广西医科大学基础医学院自身免疫病课题组招收基础医学相关专业的调剂研究生
已经有2人回复
-
广西医科大学基础医学院招收基础医学、药学、生物检验相关专业的研究生
已经有1人回复
» 本主题相关价值贴推荐，对您同样有帮助:
- Olodaterol Respimat2014年7月FDA批准的治疗肺病药物
已经有13人回复
- Tavaborole2014年7月FDA批准的抗真菌药物（合成）
已经有5人回复
- Enzalutamide-2012年8月FDA批准的治疗晚期前列腺癌的药物
已经有15人回复
- 他氟前列素眼药水(Tafluprost)2012年2月FDA批准的治疗青光眼的药物
已经有7人回复
- Ivacaftor-2012年1月FDA批准的治疗囊性纤维化的药物
已经有21人回复
凌宇雷池
超级版主 (文学泰斗)
小木虫科研大使\(^o^)/~
- DRDEPI: 1
- 应助: 758 (博后)
- 贵宾: 162.204
- 金币: 302062
- 散金: 91930
- 红花: 1119
- 沙发: 3434
- 帖子: 93063
- 在线: 55031.3小时
- 虫号: 659100
- 注册: 2008-11-21
- 性别: GG
- 专业: 生物化学
- 管辖: 科研生活区
2楼2014-10-20 08:23:17
感谢分享。。。 |
3楼2014-10-22 22:13:25
4楼2014-10-28 21:46:01
