| 查看: 1678 | 回复: 3 | ||||||||||
chemwh木虫 (小有名气)
|
[交流]
Suvorexant 2014年8月13日FDA批准的治疗失眠药物 已有3人参与
|
|
Suvorexant 2014年8月13日FDA批准的治疗失眠药物。Suvorexant是食欲素受体拮抗剂(orexin receptor antagonist)。Orexin是一种多肽，与睡眠-觉醒周期的调节有关。Suvorexant商品名Belsomra，由默沙东研发。 Suvorexant的合成有多种方法，下面这个是一个放大工艺(OPRD, 2011, 15, 367)。化合物1用硫光气关环得到2,2中的巯基用草酰氯转化成氯以后用伯胺3进攻得到中间体4，紧接着与5发生Michael addition得到6。6用甲磺酸脱Boc保护后还原氨化得到7，此为消旋产物。7用酒石酸8经两次结晶拆分，得到9 （>97% ee)。羧酸10与三唑11偶联得到12,12转化为酰氯后与9在碱性条件下酸碱缩合得到Suvorexant。  Suvorexant.jpg |
回复此楼» 收录本帖的淘帖专辑推荐
 有机合成和工艺 | 化学网站 | 原料药 | 新药仿药 |
| 药物化学方向 | 药物方面进展文献资料 | 新药研发 |
» 本帖已获得的红花（最新10朵）
mlq043» 猜你喜欢
FDA核查 研发机构
已经有1人回复
-
国家高层次人才李兴淑教授课题组招收博士研究生
已经有39人回复
-
药物学论文润色/翻译怎么收费?
已经有255人回复
-
己酮可可碱过氧化杂质限度
已经有2人回复
-
求助Isoeugenol质量标准
已经有0人回复
-
Gliclazide
已经有0人回复
-
塞替派/噻替哌（Thiotepa） 质量控制
已经有16人回复
-
有没有大佬可以帮忙查下Trijardy XR和Qternmet XR历年销售数据呀
已经有0人回复
-
酰胺水解求助
已经有11人回复
-
中药材标准目录大全llp2026（含各省市中药材和炮制规范）
已经有0人回复
» 本主题相关价值贴推荐，对您同样有帮助:
- Olodaterol Respimat2014年7月FDA批准的治疗肺病药物
已经有13人回复
- Tavaborole2014年7月FDA批准的抗真菌药物（合成）
已经有5人回复
- Enzalutamide-2012年8月FDA批准的治疗晚期前列腺癌的药物
已经有15人回复
- 他氟前列素眼药水(Tafluprost)2012年2月FDA批准的治疗青光眼的药物
已经有7人回复
- Ivacaftor-2012年1月FDA批准的治疗囊性纤维化的药物
已经有21人回复
凌宇雷池
超级版主 (文学泰斗)
小木虫科研大使\(^o^)/~
- DRDEPI: 1
- 应助: 758 (博后)
- 贵宾: 160.962
- 金币: 299040
- 散金: 91930
- 红花: 1118
- 沙发: 3417
- 帖子: 92957
- 在线: 54360.9小时
- 虫号: 659100
- 注册: 2008-11-21
- 性别: GG
- 专业: 生物化学
- 管辖: 科研生活区
2楼2014-10-20 08:23:17
感谢分享。。。 |
3楼2014-10-22 22:13:25
4楼2014-10-28 21:46:01