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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 快捷药讯 » Suvorexant 2014年8月13日FDA批准的治疗失眠药物
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chemwh

木虫 (小有名气)

[交流] Suvorexant 2014年8月13日FDA批准的治疗失眠药物 已有3人参与

Suvorexant 2014年8月13日FDA批准的治疗失眠药物。Suvorexant是食欲素受体拮抗剂(orexin receptor antagonist)。Orexin是一种多肽，与睡眠-觉醒周期的调节有关。Suvorexant商品名Belsomra，由默沙东研发。

Suvorexant的合成有多种方法，下面这个是一个放大工艺(OPRD, 2011, 15, 367)。化合物1用硫光气关环得到2,2中的巯基用草酰氯转化成氯以后用伯胺3进攻得到中间体4，紧接着与5发生Michael addition得到6。6用甲磺酸脱Boc保护后还原氨化得到7，此为消旋产物。7用酒石酸8经两次结晶拆分，得到9 （>97% ee)。羧酸10与三唑11偶联得到12,12转化为酰氯后与9在碱性条件下酸碱缩合得到Suvorexant。

Suvorexant 2014年8月13日FDA批准的治疗失眠药物
Suvorexant.jpg
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mlq043

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1楼 2014-10-19 23:52:50
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凌宇雷池

超级版主 (文学泰斗)

小木虫科研大使\(^o^)/~

优秀区长优秀区长优秀区长优秀区长优秀区长优秀版主优秀版主优秀版主
谢谢分享\(^o^)/~
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上善若水\(^o^)/~2025\(^o^)/~
2楼2014-10-20 08:23:17
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bxzc123
感谢分享。。。
3楼2014-10-22 22:13:25
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mlq043

金虫 (小有名气)
送红花一朵
лл
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4楼2014-10-28 21:46:01
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