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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 快捷药讯 » Ivacaftor-2012年1月FDA批准的治疗囊性纤维化的药物
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chemwh

木虫 (小有名气)

[交流] Ivacaftor-2012年1月FDA批准的治疗囊性纤维化的药物

Ivacaftor-2012年1月31日FDA批准上市，用于治疗囊性纤维化(cystic fibrosis, CF)。开发商是Vertex Pharmaceuticals，商品名Kalydeco。囊性纤维化是一种遗传疾病，是由囊性纤维化跨膜传导调节因子(cystic firbrosis transmembrane conductance regulator, CFTR)的突变产生。Ivacaftor是针对G551D突变的患者，G551D是指551位的甘氨酸被天冬氨酸所替代。这种突变在囊性纤维化患者中仅占小部分。

Ivacaftor的合成见下图(见到Ivacaftor的结构就会想到喹诺酮类药物的合成)。乙氧基甲叉丙二酸二乙酯(1)和苯胺(2)反应,利用苯胺的亲核性发生加成消去反应生成3,3在二苯醚中加热关环后用KOH水解生成羧酸4，4和5发生偶联生成6，其中T3P是propane phosphonic acid anhydride，是一种偶联剂。最后6在甲醇钠中水解碳酸酯得到Ivacaftor。
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1楼 2012-02-01 22:28:36
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iamzane

至尊木虫 (著名写手)
★
chemwh(金币+1):谢谢参与
楼主的信息真是迅速啊
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14楼2012-02-02 09:41:04
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脂质体

至尊木虫 (知名作家)
★
chemwh(金币+1):谢谢参与
囊性纤维化(CF)是白人中最常见的致寿命缩短的遗传性疾病,美国的发病率约为1/3300白人婴儿,1/15300黑人婴儿,1/32000亚裔美国人；30%的患者是成人
根据其适应症，Ivacaftor在中国不会有好的市场钱途，不值得一搞。
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15楼2012-02-02 11:15:29
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cxq08

银虫 (小有名气)
★
chemwh(金币+1): 谢谢参与
лл
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17楼2012-08-31 13:09:04
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xmuorg821

银虫 (小有名气)
★
chemwh(金币+1): 谢谢参与
合成的难易跟药效没啥联系。
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21楼2013-02-18 22:24:53
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xmuorg821

银虫 (小有名气)
看来合成的难易跟药效没啥联系。
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22楼2013-02-18 22:25:14
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tianzi442楼
2012-02-02 00:11   回复  
chemwh(金币+1):谢谢参与
ywqxxy3楼
2012-02-02 00:28   回复  
chemwh(金币+1):谢谢参与
可可西里4楼
2012-02-02 07:42   回复  
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jinhuifree5楼
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pingping95866楼
2012-02-02 08:13   回复  
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jiangsishui7楼
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niuxiaosong8楼
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xz24559楼
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tjcdp10楼
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davidfrela11楼
2012-02-02 08:40   回复  
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moxiaozhao12楼
2012-02-02 08:42   回复  
chemwh(金币+1):谢谢参与
祝福
chenypzh13楼
2012-02-02 08:56   回复  
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ynamide16楼
2012-02-03 10:09   回复  
chemwh(金币+1):谢谢参与
daizp198418楼
2012-08-31 13:56   回复  
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感谢分享
wjqfeixiang19楼
2012-09-01 10:35   回复  
chemwh(金币+1): 谢谢参与
wjqfeixiang20楼
2012-09-01 10:35   回复  
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