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chemwh

木虫 (小有名气)


[交流] Ivacaftor-2012年1月FDA批准的治疗囊性纤维化的药物

Ivacaftor-2012年1月31日FDA批准上市,用于治疗囊性纤维化(cystic fibrosis, CF)。开发商是Vertex Pharmaceuticals,商品名Kalydeco。囊性纤维化是一种遗传疾病,是由囊性纤维化跨膜传导调节因子(cystic firbrosis transmembrane conductance regulator, CFTR)的突变产生。Ivacaftor是针对G551D突变的患者,G551D是指551位的甘氨酸被天冬氨酸所替代。这种突变在囊性纤维化患者中仅占小部分。

Ivacaftor的合成见下图(见到Ivacaftor的结构就会想到喹诺酮类药物的合成)。乙氧基甲叉丙二酸二乙酯(1)和苯胺(2)反应,利用苯胺的亲核性发生加成消去反应生成3,3在二苯醚中加热关环后用KOH水解生成羧酸4,4和5发生偶联生成6,其中T3P是propane phosphonic acid anhydride,是一种偶联剂。最后6在甲醇钠中水解碳酸酯得到Ivacaftor。
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iamzane

至尊木虫 (著名写手)



chemwh(金币+1):谢谢参与
楼主的信息真是迅速啊
14楼2012-02-02 09:41:04
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脂质体

至尊木虫 (知名作家)



chemwh(金币+1):谢谢参与
囊性纤维化(CF)是白人中最常见的致寿命缩短的遗传性疾病,美国的发病率约为1/3300白人婴儿,1/15300黑人婴儿,1/32000亚裔美国人;30%的患者是成人
根据其适应症,Ivacaftor在中国不会有好的市场钱途,不值得一搞。
15楼2012-02-02 11:15:29
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cxq08

银虫 (小有名气)



chemwh(金币+1): 谢谢参与
лл
17楼2012-08-31 13:09:04
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xmuorg821

银虫 (小有名气)



chemwh(金币+1): 谢谢参与
合成的难易跟药效没啥联系。
21楼2013-02-18 22:24:53
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xmuorg821

银虫 (小有名气)


看来合成的难易跟药效没啥联系。
22楼2013-02-18 22:25:14
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tianzi442楼
2012-02-02 00:11   回复  
chemwh(金币+1):谢谢参与
ywqxxy3楼
2012-02-02 00:28   回复  
chemwh(金币+1):谢谢参与
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xz24559楼
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tjcdp10楼
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davidfrela11楼
2012-02-02 08:40   回复  
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moxiaozhao12楼
2012-02-02 08:42   回复  
chemwh(金币+1):谢谢参与
祝福
chenypzh13楼
2012-02-02 08:56   回复  
chemwh(金币+1):谢谢参与
ynamide16楼
2012-02-03 10:09   回复  
chemwh(金币+1):谢谢参与
daizp198418楼
2012-08-31 13:56   回复  
chemwh(金币+1): 谢谢参与
感谢分享
2012-09-01 10:35   回复  
chemwh(金币+1): 谢谢参与
2012-09-01 10:35   回复  
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