| 查看: 1392 | 回复: 3 | ||||
[交流]
DNA编码化合物库：一次筛选41亿个化合物 已有3人参与
|
昨天看了一下DNA编码化合物库的最新进展（Bioorg Med Chem. 2014, 22, 2353-2365. ），GlaxoSmithKline通过四步组合化学反应构建了一个超大的DNA编码化合物库，包含41亿个化合物，然后用于筛选LFA-1抑制剂，之前他们还筛选了其他的一些靶点，原理见我之前的文章《一个体外有效、体内无效的抗结核药物》。 LFA-1是一个银屑病靶点，曾经上市的efalizumab就是anti-LFA-1单抗，但由于导致进行性多灶性白质脑病而撤市。对于这种PPI (protein-protein interaction)靶点，传统方法开发小分子是不太容易的，但DNA编码化合物库创造了机会，文章结尾说"We are currently exploring this technology development opportunity." 第二个可喜的消息是用这项技术发现的sEH抑制剂GSK2256294已经进入I期临床，这说明DNA编码化合物库确实有用，对于一项筛选技术而言，难道可行的hit或lead就算成功了。不过DNA编码化合物库也有很大的缺陷，虽然化合物数量非常大，但骨架多样性仍然受到限制，能实施的化学反应确实不多。 http://blog.sina.com.cn/s/blog_af34cba10101kk17.html |
回复此楼» 收录本帖的淘帖专辑推荐
 DNA编码化合物库 |
» 猜你喜欢
WoS一区Frontiers in Genome Editing基因编辑方法与应用方向专题邀稿（影响因子4.9）
已经有0人回复
-
WoS一区Frontiers in Genome Editing基因编辑方法与应用方向专题邀稿（影响因子4.9）
已经有0人回复
-
药理学论文润色/翻译怎么收费?
已经有268人回复
-
WoS一区Frontiers in Genome Editing基因编辑方法与应用方向专题邀稿（影响因子4.9）
已经有0人回复
-
WoS一区Frontiers in Genome Editing基因编辑方法与应用方向专题邀稿（影响因子4.9）
已经有0人回复
-
有偿求肠毒素的脆弱拟杆菌（ETBF）
已经有0人回复
-
跪求一支AAV293细胞
已经有1人回复
-
这个自发加氧反应的机理是什么？
已经有7人回复
» 本主题相关商家推荐: (我也要在这里推广)
» 本主题相关价值贴推荐，对您同样有帮助:
- 做虚拟筛选判断一个化合物好坏的标准是什么
已经有6人回复
- 虚拟筛选的化合物没有活性，还能干嘛，谢谢
已经有9人回复
- 求助微谱数据库查询 三个化合物
已经有3人回复
- 求助三个化合物（碳谱）的微谱数据库检索结果（相似度前20%）
已经有3人回复
- 求助微谱数据库查询一个化合物~急~！谢谢
已经有3人回复
- 供应来自美国各大知名品牌的筛选化合物库----上海陶素生化是您身边可靠的药物筛选专家
已经有111人回复
- 新药研发/筛选化合物库的最新信息，交流一下
已经有7人回复
- 研发科研小分子筛选化合物库MAT的最新行业资料
已经有5人回复
- 实验室用筛选化合物库关于GPCR Targeted Library的介绍
已经有12人回复
- 【求助】新化合物药理活性筛选
已经有8人回复
- 【求助】是不是有个所有化合物的紫外图谱库之类的东西？
已经有13人回复
- 【求助】几个化合物出口的海关编码及退税率--高价求助
已经有9人回复
agukule
金虫 (正式写手)
- -
- 应助: 69 (初中生)
- 金币: 1141.9
- 红花: 7
- 帖子: 319
- 在线: 293.5小时
- 虫号: 2303467
- 注册: 2013-02-27
- 性别: GG
- 专业: 药物化学
2楼2014-04-11 16:09:08
3楼2014-04-11 18:28:15
chengxuemi
木虫 (小有名气)
- 应助: 0 (幼儿园)
- 金币: 1842.7
- 散金: 36
- 帖子: 176
- 在线: 124.8小时
- 虫号: 1056279
- 注册: 2010-07-12
- 专业: 理论和计算化学
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
|
筛选原理和整个过程是这样子的 http://www.hitgenbiomed.com/news/view.php?fid=82&id=5620  DNA Encoded library.jpg |
4楼2015-02-28 09:45:17
30