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mo-jiajia

木虫 (正式写手)

红领巾

[交流] 化合物的药效与药代的不一致性问题? 已有5人参与

一个新化合物口服给药做药效试验发现具有很好的镇痛作用,多个模型都有效,但是做药代时,发现它的生物利用度很低,只有百分之三点多,很是奇怪,请问有见过这样的情况吗?怀疑是不是通过肠道的其他受体作用产生抗炎因子后通过血液起作用,而不是直接进入血液到达病灶起作用呢?
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天生我才必有用!
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cj22xmc

新虫 (正式写手)

★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
通过血凝产生镇痛是啥机理
mc
2楼2014-02-11 13:09:54
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liuwenhu

木虫 (正式写手)

★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
可能是完全激动药,通过激动受体发挥作用。
就算你在差劲,也有人视你为生命;就算你再优秀,也有人对你不屑一顾!
3楼2014-02-11 21:23:22
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cpujacs

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改一下处方试试
4楼2014-02-12 08:39:58
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mo-jiajia

木虫 (正式写手)

红领巾

引用回帖:
3楼: Originally posted by liuwenhu at 2014-02-11 21:23:22
可能是完全激动药,通过激动受体发挥作用。

激动肠道受体,发挥间接作用?
天生我才必有用!
5楼2014-02-12 09:05:28
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l_f_cai

木虫 (文坛精英)

★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
注意会不会是前药等形式,在体内降解后起作用
虫虫在长大
6楼2014-02-12 09:06:01
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mo-jiajia

木虫 (正式写手)

红领巾

引用回帖:
4楼: Originally posted by cpujacs at 2014-02-12 08:39:58
改一下处方试试

是化合物,呵呵
天生我才必有用!
7楼2014-02-12 09:06:09
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cpujacs

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★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
引用回帖:
7楼: Originally posted by mo-jiajia at 2014-02-12 09:06:09
是化合物,呵呵

直接给化合物粉末?
肯定是要溶解成真溶液或者混悬给药吧?
溶解就存在处方问题啊
8楼2014-02-12 09:20:17
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cpujacs

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引用回帖:
7楼: Originally posted by mo-jiajia at 2014-02-12 09:06:09
是化合物,呵呵

镇痛是否涉及到透脑?
如果要考虑透脑,选择处方也要有讲究的
9楼2014-02-12 09:21:20
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wzmcqingwei

木虫 (正式写手)

★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
中枢新药主要看脑内浓度
路,只有向前!
10楼2014-05-31 19:00:56
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