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丫丫若谷

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[求助] 哪种剂型首过消除最大

如果一种新药口服首过效应很强,应该制成什么剂型？是水溶液剂、混悬剂、片剂还是缓释片剂？Sample Text

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真实，善意，重要。

1楼 2013-11-02 23:06:03

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古可ぷ

引用回帖:

2楼: Originally posted by 从头开始 at 2013-11-02 23:28:23
因给药途径不同而使药物效应产生差别的现象在治疗学上有重要意义。口服药物经过肠腔、肠壁或肝脏代谢后进入大循环的药量减少，称为首过效应，又称首过代谢

首过效应（First Pass Effect），又称第一关卡效应、首 ...

3楼2013-11-03 17:49:36

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从头开始

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【答案】应助回帖

★ ★
感谢参与，应助指数 +1
丫丫若谷: 金币+2, ★有帮助 2013-11-04 12:09:59

因给药途径不同而使药物效应产生差别的现象在治疗学上有重要意义。口服药物经过肠腔、肠壁或肝脏代谢后进入大循环的药量减少，称为首过效应，又称首过代谢

首过效应（First Pass Effect），又称第一关卡效应、首关效应。所有口服药物的吸收须透过胃肠壁，然后进入门静脉。有些药物几乎无代谢作用发生，有些则在胃肠壁或肝脏内被广泛代谢、消除，发生首过作用。首过作用使代谢增强，吸收减少，治疗效应下降。肠道外给药如注射、皮下或舌下给药可避免首过作用。大剂量口服可使药物肠、肝代谢达到饱和，假定吸收完全，当口服和肠外给药产生相同血浓、相同疗效的剂量相差很大时，以及静脉注射比相同剂量尿液中药物和代谢物大时，可以认为有首过作用发生。肝硬化及行门腔静脉吻合术患者作用降低，药物的生物利用度增加。这就称为首过效应。

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