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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 工艺研究 » 哪种剂型首过消除最大
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丫丫若谷

金虫 (初入文坛)

[求助] 哪种剂型首过消除最大

如果一种新药口服首过效应很强,应该制成什么剂型？是水溶液剂、混悬剂、片剂还是缓释片剂？Sample Text
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真实，善意，重要。
1楼 2013-11-02 23:06:03
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从头开始

荣誉版主 (文坛精英)

gost rider~

文献杰出贡献优秀版主

【答案】应助回帖

★ ★
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丫丫若谷: 金币+2, ★有帮助 2013-11-04 12:09:59
因给药途径不同而使药物效应产生差别的现象在治疗学上有重要意义。口服药物经过肠腔、肠壁或肝脏代谢后进入大循环的药量减少，称为首过效应，又称首过代谢

首过效应（First Pass Effect），又称第一关卡效应、首关效应。所有口服药物的吸收须透过胃肠壁，然后进入门静脉。有些药物几乎无代谢作用发生，有些则在胃肠壁或肝脏内被广泛代谢、消除，发生首过作用。首过作用使代谢增强，吸收减少，治疗效应下降。肠道外给药如注射、皮下或舌下给药可避免首过作用。大剂量口服可使药物肠、肝代谢达到饱和，假定吸收完全，当口服和肠外给药产生相同血浓、相同疗效的剂量相差很大时，以及静脉注射比相同剂量尿液中药物和代谢物大时，可以认为有首过作用发生。肝硬化及行门腔静脉吻合术患者作用降低，药物的生物利用度增加。这就称为首过效应。

看看这些概念应该对lz有帮助
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飞翔在辽阔的天空
2楼2013-11-02 23:28:23
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古可ぷ
引用回帖:
2楼: Originally posted by 从头开始 at 2013-11-02 23:28:23
因给药途径不同而使药物效应产生差别的现象在治疗学上有重要意义。口服药物经过肠腔、肠壁或肝脏代谢后进入大循环的药量减少，称为首过效应，又称首过代谢

首过效应（First Pass Effect），又称第一关卡效应、首 ...

3楼2013-11-03 17:49:36
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wsh14

铁杆木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★ ★
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丫丫若谷: 金币+1, ★有帮助 2013-11-04 12:11:12
丫丫若谷: 金币+1, ★有帮助 2013-11-04 12:12:24
要避免首过效应可直肠给药，口腔、鼻腔给药，透皮给药（不过皮下也有些酶，被这些酶代谢有时也叫首过效应，应当注意），或直接注射给药等等
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4楼2013-11-03 18:56:02
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Marquez_Ever

银虫 (初入文坛)

【答案】应助回帖

★
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丫丫若谷: 金币+1, ★有帮助 2013-11-04 12:12:02
一般情况下口服制剂无法避免首过效应，水溶液剂吸收快，生物利用度应该相对高一些，当然还要看具体是什么药物了
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5楼2013-11-03 22:27:34
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wachina

至尊木虫 (知名作家)

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
丫丫若谷: 金币+1, ★有帮助 2013-11-08 08:11:04
可以从换一种给药途径方面考虑
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6楼2013-11-04 09:25:55
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yi_wang

铁杆木虫 (著名写手)

roye

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
如果首过效应影响很大的话，为什么一定要做成口服制剂呢，注射剂不是更好么？
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哥泡的不是论坛,是寂寞....
7楼2013-11-04 09:45:07
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youxingyi

木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

★
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丫丫若谷: 金币+1, ★有帮助 2013-11-08 08:11:17
楼上有人解释了首过效应以及原因，只要绕开这个途径就可以了。通常做栓剂，舌下含服或者透皮等是常用方法
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8楼2013-11-04 17:22:55
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dunhuang200

新虫 (初入文坛)
首过效应大，就不宜做成口服了吧，一定口服，可以做成肠溶片，并通过调节肠道PH减轻首过，提高吸收吧
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9楼2013-11-10 10:11:05
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匿名

禁虫 (知名作家)
本帖仅楼主可见
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10楼2013-11-10 18:08:23
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