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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药代动力学 » 为什么前药口服释放原药的AUC比口服原药的AUC还小？
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中山李

金虫 (著名写手)

[求助] 为什么前药口服释放原药的AUC比口服原药的AUC还小？

我是对一个口服生物利用度低的药物进行改造，希望能提高生物利用度。
测试对象是大鼠，结果显示前药口服释放原药的AUC比口服原药的AUC还小，更别提和注射原药的AUC了。
这应该怎么解释啊？
是不是前药设计的不好？没有完全释放出原药？我看文献似乎这个药在人体口服是几乎不吸收，但是似乎在大鼠吸收很好，这样的话就没法比较了。
该咋办啊？
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投入--承诺--克制--自律
1楼 2013-09-04 20:05:50
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kkbyb

木虫 (著名写手)
选别的动物
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2楼2013-09-04 23:56:56
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cj22xmc

新虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
xiaoxiao270: 金币+1 2013-09-05 17:37:01
在体内是直接检测前药，还是原药？
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mc
3楼2013-09-05 08:45:16
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szx9801

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
感谢参与，应助指数 +1
中山李: 金币+8, ★★★★★最佳答案, 有道理 2013-09-05 09:13:45
xiaoxiao270: 金币+1 2013-09-05 17:37:05
可能是前药降解很慢，对于前药应该检测原药和前药总和，体内不好降解导致。
我看文献似乎这个药在人体口服是几乎不吸收，但是似乎在大鼠吸收很好，这样的话就没法比较了  这样的话做鼠意义就不大，换个动物在做吧，也可能正是你动物选择问题。本来原药在鼠中吸收很高，经过你修饰变成前药，反而降低其在鼠中吸收，这是太正常不过了。
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拼搏这一秒，收获享受下一秒
4楼2013-09-05 08:57:48
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hanxizhen

木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
xiaoxiao270: 金币+1 2013-09-05 17:37:08
应该是前药设计不合理使得前药在体内的降解不一定会得到我们所要的药物，才会检测得到的药时曲线下面积小。
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加油
5楼2013-09-05 09:02:46
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中山李

金虫 (著名写手)
引用回帖:
3楼: Originally posted by cj22xmc at 2013-09-05 08:45:16
在体内是直接检测前药，还是原药？

检测原药
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投入--承诺--克制--自律
6楼2013-09-05 09:11:59
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zhenwuhuang

至尊木虫 (文学泰斗)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
求助 前药生物利用度的算法
http://muchong.com/html/201201/3933078.html
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7楼2013-09-05 09:17:51
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中山李

金虫 (著名写手)
引用回帖:
7楼: Originally posted by zhenwuhuang at 2013-09-05 09:17:51
求助 前药生物利用度的算法
http://muchong.com/html/201201/3933078.html

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投入--承诺--克制--自律
8楼2013-09-05 09:40:48
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中山李

金虫 (著名写手)
引用回帖:
2楼: Originally posted by kkbyb at 2013-09-04 23:56:56
选别的动物

除了动物还可能有别的原因么？
这个药含有羧酸 我把羧酸做成酯的生物利用度还没羧酸高 好奇怪 按说不应该啊
怎么回事？该咋办啊？好纠结。
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投入--承诺--克制--自律
9楼2013-09-07 14:53:12
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中山李

金虫 (著名写手)
引用回帖:
4楼: Originally posted by szx9801 at 2013-09-05 08:57:48
可能是前药降解很慢，对于前药应该检测原药和前药总和，体内不好降解导致。
我看文献似乎这个药在人体口服是几乎不吸收，但是似乎在大鼠吸收很好，这样的话就没法比较了  这样的话做鼠意义就不大，换个动物在做吧， ...

200g的大鼠  用药量30mg/kg  原药口服的AUC大概是1000 ng•h/mL
这样的数据能大概估算出原药口服的生物利用度么？粗略估算就行。
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投入--承诺--克制--自律
10楼2013-09-07 14:57:20
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