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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药代动力学 » 为什么前药口服释放原药的AUC比口服原药的AUC还小？
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lofour

木虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

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感谢参与，应助指数 +1
中山李: 金币+5, ★★★很有帮助 2013-09-07 17:18:50
做前药也应该是是有目的性的，要考虑化合物为什么生物利用度较差，影响生物利用度的因素比较多，常见的有化合物溶解度的影响，这个可以做成前药提高生物利用度。首过代谢，药物经过在小肠或肝脏时被代谢掉也会造成生物利用度差，做成前药的话，要考虑把药物的代谢位点，对结构进行修饰，不让他在小肠代谢或少代谢。
你的问题好像是属于后者，你的原药化合物在大鼠体内F较好，在人体较差，说明这个化合物在代谢方面存在种属差异，在大鼠体内代谢慢，在人体内代谢快，首过效应明显，导致F较差。
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11楼2013-09-07 16:57:03
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