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为什么前药口服释放原药的AUC比口服原药的AUC还小？
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我是对一个口服生物利用度低的药物进行改造，希望能提高生物利用度。 测试对象是大鼠，结果显示前药口服释放原药的AUC比口服原药的AUC还小，更别提和注射原药的AUC了。 这应该怎么解释啊？ 是不是前药设计的不好？没有完全释放出原药？我看文献似乎这个药在人体口服是几乎不吸收，但是似乎在大鼠吸收很好，这样的话就没法比较了。 该咋办啊？ |
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lofour
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【答案】应助回帖
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感谢参与，应助指数 +1
中山李: 金币+5, ★★★很有帮助 2013-09-07 17:18:50
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中山李: 金币+5, ★★★很有帮助 2013-09-07 17:18:50
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做前药也应该是是有目的性的，要考虑化合物为什么生物利用度较差，影响生物利用度的因素比较多，常见的有化合物溶解度的影响，这个可以做成前药提高生物利用度。首过代谢，药物经过在小肠或肝脏时被代谢掉也会造成生物利用度差，做成前药的话，要考虑把药物的代谢位点，对结构进行修饰，不让他在小肠代谢或少代谢。 你的问题好像是属于后者，你的原药化合物在大鼠体内F较好，在人体较差，说明这个化合物在代谢方面存在种属差异，在大鼠体内代谢慢，在人体内代谢快，首过效应明显，导致F较差。 |
11楼2013-09-07 16:57:03
cj22xmc
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5楼2013-09-05 09:02:46