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【转帖】抗肿瘤药物的分类和临床应用 已有16人参与
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抗肿瘤药物的分类和临床应用 恶性肿瘤是危害人类健康的最危险的疾病之一，肿瘤的治疗强调综合治疗的原则，化疗是其中的一个重要手段。近年来抗肿瘤药物的研究取得了飞速发展，出现了一些新型的抗肿瘤药物，作用于肿瘤发生和转移的不同环节和新靶点。按照抗肿瘤药物的传统分类和研究进展，将抗肿瘤药物分为细胞毒药物；影响激素平衡的药物；其他抗肿瘤药物，包括生物反应调节剂和新型分子靶向药物等；抗肿瘤辅助用药。 一、细胞毒药物 1．破坏DNA结构和功能的药物 氮芥 烷化剂类的代表药物，高度活泼，在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团结合，作用强但缺乏选择性。进入血中后水解或与细胞的某些成分结合，在血中停留的时间只有几分钟，作用短暂而迅速。G1期及M期细胞对氮芥的作用最敏感，大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤。不良反应包括消化道反应、骨髓抑制脱发、注射于血管外可引起溃疡。 环磷酰胺 周期非特异性药，作用机制与氮芥相同。在体外无活性，主要通过肝p450酶水解成醛磷酰胺再形成磷酰胺氮芥发挥作用。抗瘤谱广，对白血病和实体瘤都有效。环磷酰胺口服后易被吸收，约1小时后血浆浓度达最高峰，在体内t1/2 4—6小时，约50%由肾脏排出，对泌尿道有毒性。大部分不能透过血脑屏障。环磷酰胺临床广泛应用，对恶性淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤均有效，乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌，神经母细胞瘤、横纹肌瘤、骨肉瘤等也有一定疗效。 静脉注射，联合用药一次500mg/m2，每周静脉注射1次，连用2次，3～4周为一疗程。口服50—100mg，每日2～3次，一疗程总量10—15g。 不良反应有骨髓抑制、脱发、消化道反应、口腔炎．膀胱炎等。超高剂量时可引起心肌损伤及肾毒性.。肝功能异常时可使CTX毒性加强，药酶诱导剂巴比妥类、皮质激素、别嘌呤醇及氯霉素等影响CTX代谢，CTX代谢物对尿路有刺激，应用CTX时应多饮水。 顺铂 DDP高效广谱的抗肿瘤药，抗肿瘤作用强，对男性睾丸肿瘤、卵巢癌、头颈部肿瘤、宫颈癌、肺癌、胃癌、骨肉瘤、间皮瘤、子宫内膜癌等都有效。血浆半衰期长，不良反应主要是肾毒性和消化道反应，恶心呕吐等，大剂量有耳毒性。临床常与其他抗肿瘤药物联合使用，有协同作用。 卡铂 作用机制与顺铂相同，不良反应小，可以替代顺铂用于某些癌症的治疗，但与顺铂交叉耐药。主要不良反应是骨髓抑制。这是其主要的剂量限制性毒性。其他不良反应包括肾毒性、胃肠道反应、听力下降、神经毒性等，均远低于顺铂。近几年来对含卡铂的化疗方案临床研究日益增多，在治疗晚期肺癌、晚期卵巢癌等方面的应用值得注意。 奥沙利铂 第三代铂类抗肿瘤药，有广谱的体外细胞毒性和体内抗肿瘤作用，临床与5-Fu和甲酰四氢叶酸联合一线应用治疗转移性结直肠癌。对某些铂类耐药患者仍有作用。最显著的不良反应是外周感觉神经异常，表现为末端感觉障碍，痛性痉挛，通常遇冷会激发。在治疗间歇期，症状通常会减轻，但随着治疗周期的增加，症状也会逐渐加重。症状持续的时间，疼痛和/或功能障碍的发生是进行剂量调整的指征，有时需要中止治疗。剂量限制性毒性是神经系统毒性。没有表现出严重的骨髓抑制或胃肠道反应，也没有表现出肾脏毒性、心脏毒性及严重的听觉损伤。 给予奥沙利铂130 mg/m2，静脉输注2小时，在2小时输液结束时，15%的铂存在于周围循环中，剩余的85%迅速扩散到组织内或者随尿排出。奥沙利铂可与红细胞和血浆蛋白结合。主要经尿排出，当肾功能不全，清除率明显下降，其分布体积也显著下降。 奥沙利铂主要用于以5-氟脲嘧啶持续输注为基础的联合方案中，推荐剂量为85 mg/m2静脉输注，每2周重复1次。应按照病人的耐受程度进行剂量调整。使用中不要与碱性药物或氯化物，包括任何浓度的氯化钠一起使用。不能用铝制容器。奥沙利铂与铝接触后会降解。 2．影响核酸生物合成的药物 2.1胸苷酸合成酶抑制剂 5-氟尿嘧啶 氟尿嘧啶是目前临床上应用最广的抗嘧啶类药物，对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、子宫颈癌、绒毛膜上皮癌、肝癌、膀胱癌等均有一定疗效。体内转化为5－氟脱氧尿嘧啶核苷酸，抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。对RNA的合成也有一定抑制作用。 5－FU可以静脉及腔内注射。口服吸收不完全。一次快速推注5－FU后，血浆浓度高，清除迅速，血浆半衰期为10—20分钟，主要在肝中进行代谢，由呼吸和尿中排出。在缓慢静脉滴注时，其分解代谢比快速注射明显，毒性降低。不良反应有骨髓抑制，消化道反应，腹泻等。用药期间应严格检查血象。 卡培他滨 口服后经肠黏膜迅速吸收，在肿瘤组织中转化成5氟尿嘧啶发挥细胞毒作用。临床前研究表明：口服后肿瘤组织内的5—FU的浓度明显高于血液水平，降低了5氟尿嘧啶对正常细胞的损害。对多种动物肿瘤疗效显著高于5－FU。主要用于晚期乳腺癌、大肠癌，及紫杉醇和蒽环类化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。和多种抗肿瘤药物有协同作用。每日2.5g/m2，连用2周休息1周。每日总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服。如病情恶化或产生不能耐受的毒性应停止治疗。 不良反应可有手足综合征、腹泻，恶心，呕吐，胃炎。脱发、疲乏，黏膜炎，发热，虚弱，嗜睡，头疼，味觉障碍，眩晕，失眠，中性粒细胞减少，贫血，脱水。近半数接受本品治疗者会诱发腹泻，对发生脱水的严重腹泻者应严密监测并给予补液之治疗。 雷替曲塞 新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂，能在细胞内潴留，长时间发挥作用，它对结肠直肠癌细胞系的抑制作用强于5-氟尿嘧啶。患者给予本品3 mg/m2治疗后，药物浓度与时间呈三室模型，Cmax的平均值为833 μg/L，AUC为1090 μg/L*h，分布相半衰期T1/2为0.8～3 h，最终消除半衰期T1/2γ为8.2～105 h。主要消除途径是以原型药物形式从肾脏排出，患有轻、中度肾功能不全的患者的T1/2明显延长，AUC比正常肾功能患者增加2倍；约3~14%随粪便排出。临床用于晚期直肠结肠癌的一线治疗。推荐给药剂量为每次3 mg/m2，每3周重复给药1次。 不良反应有血液毒性包括骨髓抑制，中性粒细胞减少、血小板减少；胃肠道反应，腹泻，恶心、呕吐、口腔炎。中枢神经系统，剂量相关性的乏力和不适；个别患者因腹泻和长时间的呕吐引起血容量下降，可导致肾功能不全和急性肾衰竭；也有因肺出血引起死亡的报道。体外研究表明，本要与5-FU可产生协同作用，作用的大小依赖于给药方案和剂量。建议不与亚叶酸钙、叶酸和维生素制剂联合用药，以免发生相互作用。 2.2DNA多聚酶抑制剂 阿糖胞苷 作用于S期的周期特异性药物，并对G1/S及S/G2转换期也有作用。抑制DNA多聚酶活性从而影响DNA合成，对RNA和蛋白质的合成无显著作用。主要用于急性白血病及消化道癌，但对少数实体瘤也有效。阿糖胞苷可使细胞部分同步化，继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效。不应与5—FU并用。不良反应主要有骨髓抑制、消化道反应常见，少数病人可有肝功异常、发热、皮疹。用药期间应严格检查血象。 双氟脱氧胞苷（吉西他滨） 双氟脱氧胞苷是一个新的胞嘧啶核苷衍生物。作用机制和阿糖胞苷相似，代谢物在细胞内参入DNA，作用于G1/S期。同时能抑制核苷酸还原酶和脱氧胞嘧啶脱氨酶，有自我增效的作用。对多种实体肿瘤有效。用于晚期胰腺癌病人在氟尿嘧啶类失败后作为二线用药，能改善病人的生活质量；对局部晚期(Ⅲ期)和已经有转移(Ⅳ期)的非小细胞肺癌作为一线应用。双氟脱氧胞苷对卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌、子宫颈癌、肝癌等具有姑息性疗效。剂量限制性毒性是骨髓抑制，对中性粒细胞的抑制和血小板均较常见。轻到中度的消化系统不良反应如便秘、腹泻，口腔炎、发热皮疹等。 2.3二氢叶酸还原酶抑制剂 甲氨蝶呤 抗叶酸药物，使细胞阻断在S期，并引起DNA、RNA及蛋白质合成的抑制。用于急性白血病、绒毛膜癌、骨肉瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤等。可以口服、肌内注射、动脉静脉注射或滴注，鞘内注射。吸收良好，1—4小时达峰，消除曲线呈三相型，50％与血清蛋白结合，24小时以原形排出50％～90％。在肝、肾及胸腹腔积液中潴留数周排除很慢。不良反应有骨髓抑制，口腔炎，恶心呕吐，腹泻，皮疹，肝肾功能损伤．脱发、肺炎、吸收不良，骨质疏松，色素沉着等。用药期间应严格检查血象，肝、肾功能不全患者禁用。 培美曲塞 抗叶酸代谢药物，它通过干扰细胞复制过程中叶酸依赖性代谢过程而发挥作用。体外试验可以抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶、甘氨酸核糖核苷甲酰基转移酶等叶酸依赖性酶，这些酶参与胸腺嘧啶核苷和嘌呤核苷的生物合成。 在给药后的第一个小时，70%~90%培美曲塞主要以原药形式从尿路排泄。系统清除率为91.8 ml/min。与顺铂、叶酸、维生素B12联合应用时不影响本品的药代动力学。 联合顺铂用于治疗不可切除的恶性胸膜间皮瘤。仅可静脉滴注，与顺铂联用，推荐剂量为每21天500 mg/m2，滴注超过10分钟。顺铂推荐剂量为75 mg/m2，在本品滴注结束后30分钟开始滴注，时间超过2小时。 主要不良反应为骨髓抑制，表现为中性粒细胞减少症、血小板减少症和贫血；也可见恶心、呕吐、厌食、疲乏、腹泻、便秘、肝功能指标一过性升高、肾功能损害、胸痛、发热、感染、口腔炎、咽炎、皮疹。 治疗必须同时服用低剂量叶酸或其它含有叶酸的复合维生素制剂。第一次给药开始前7天至少服用5次日剂量的叶酸，一直服用整个治疗周期，在最后一次给药后21天可停服。第一次给药前7天内肌肉注射维生素B12一次，以后每3个周期肌注一次，维生素B12给药可与本品用药在同一天进行。叶酸给药剂量：350~1000μg；维生素B12剂量1000μg。预服地塞米松可以降低皮肤反应的发生率及严重程度。地塞米松4mg口服每日2次，使用培美曲塞前一天、给药当天和给药后1天连服3天。 2.4核苷酸还原酶抑制剂 羟基脲 周期特异性药物，选择性杀灭S期细胞。主要用于慢性粒细胞性白血病，转移性黑色素瘤，可作为同步化药物提高肿瘤对放化疗的敏感性。口服吸收迅速，主要经肾排泄，可通过血脑屏障。主要不良反应为骨髓抑制、胃肠道反应等。 |
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三、其他类 其他药物包括生物反应调节剂，干扰素、胸腺肽、白细胞介素等调节机体免疫功能的药物，细胞分化诱导剂维甲酸、亚砷酸等，及近年来出现的作用于肿瘤发生和转移的不同环节和新靶点新型的抗肿瘤药物，单克隆抗体、血管生成抑制剂、表皮生长因子受体拮抗剂等。 伊马替尼 在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶， 胶囊剂的平均绝对生物利用度为98%，约95%与血浆蛋白结合，主要代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物，在体外其药效与原药相似。伊马替尼可影响同时给予药物的代谢。清除半衰期为18小时，其活性代谢产物半衰期为40小时，从大便中排泄68%，尿中排泄13%。约25%为原药，其余为代谢产物。 用于治疗慢性粒细胞白血病急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤患者。对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，推荐剂量为600 mg/日；对干扰素治疗失败的慢性期患者，以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤患者，推荐剂量为400mg/日，均为每日1次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。出现严重非血液学不良反应（如严重水潴留）时，宜停药，直到不良反应消失，随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。 常见不良反应有轻度恶心，呕吐，腹泻、肌痛及肌痉挛，浮肿和水潴留，疲劳周身浮肿发热、体重增加、中性粒细胞减少、血小板减少和贫血，食欲不振。头痛、结膜炎、流泪增多、胸水、鼻衄等。大约有1-2%的患者发生严重水潴留，应定期监测体重，如体重快速增加，应作详细检查，必要时采取适当支持治疗和处理措施。开始治疗前应检查肝功能，治疗过程中应根据临床情况检查肝功能血象，必要时调整剂量。 同时服用伊马替尼和CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、红霉素和克拉仙）时必须谨慎，伊马替尼暴露量增加；服用CYP3A4诱导剂苯妥英，伊马替尼的血浆浓度降低，疗效减低。伊马替尼使CYP3A4底物（辛伐他丁）的平均Cmax和AUC分别增加2倍和3.5倍。可增加经CYP3A4代谢的药物（如苯二氮 类、双氢吡啶、钙离子拮抗剂、和HMG－COA还原酶抑制剂等）的血浆浓度。伊马替尼在体外可抑制CYP2D6、CYD2C9和CYD2C19的活性，同时服用华法令后可见到凝血酶原时间延长。避免同时使用含有扑热息痛成分的药品。 吉非替尼 Gefitinib 选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时。平均绝对生物利用度为59％，进食对吉非替尼吸收的影响不明显。分布广泛，平均清除半衰期为48小时。血浆蛋白结合率约为90％。主要代谢物是O-去甲基吉非替尼。大部分通过粪便排泄，通过肾脏以原型和代谢物的形式清除少于4％。 用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。铂剂的二联化疗方案合用本品治疗后未显示任何受益。 成人推荐剂量为250 mg，1日1次，口服，空腹或与食物同服。如果有吞咽困难，可将片剂放于半杯饮用水中，不得使用其他液体，搅拌至完全分散(约需10分钟)，口服药液。以半杯水冲洗杯子饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。 常见不良反应为腹泻、恶心呕吐、口腔粘膜炎，皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，结膜炎、鼻衄血尿，呼吸困难等。治疗应监测间质性肺病发生的迹象，有间质性肺病时，应停止使用，并进行的治疗。定期检查肝功能。服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。 吉非替尼主要通过CYP3A4代谢，可能会与同一肝酶代谢的药物发生相互作用。吉非替尼很少有酶诱导作用，可有限地抑制CYP2D6。与伊曲康唑(CYP 3A4抑制剂)合用，吉非替尼的平均AUC升高80％。同类药物如酮康唑，克霉唑，利托那韦同样可能抑制吉非替尼的代谢。与能明显持续升高胃酸的药物合用，可使吉非替尼的平均AUC降低47％。与利福平(CYP3A4诱导剂)合用吉非替尼的平均AUC降低83％。与CYP 3A4诱导剂(如苯妥因、卡马西平、巴比妥类)合用可能降低疗效。与美托洛尔(CYP2D6酶底物)合用，使美托洛尔的暴露量升高35％。与其他由CYP 2D6代谢的药物同服，可能会升高后者的血药浓度。服用华法林的患者中有INR增高和/或出血事件，应定期监测其凝血酶原时间或INR的改变。 埃罗替尼Erlotinib人表皮生长因子受体酪氨酸激酶拮抗剂。喹唑啉类，抑制磷酸化反应，从而阻滞向下游增殖信号传导，抑制肿瘤细胞配体依赖或配体外依赖的HER-1/EGFR的活性，达到抑制癌细胞增殖作用。 口服后，60%的埃罗替尼被吸收，食物可以将其生物利用度提高到100%，血药浓度达峰时间为4小时，生物半衰期约36小时，主要被CYP3A4代谢，CYP1A2和CYP1A1参与部分代谢。大部分由粪便排出，少量由尿液排出。 用于一线化疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。与以铂类为基础的化疗方案（卡珀+紫杉醇/顺铂+吉西他滨）联合用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌的一线治疗，疗效不优于不含本品的化疗方案，因此不推荐如此使用。推荐剂量150mg，最好在饭前1小时或饭后2小时服用，直到病情进展或出现无法耐受的毒性。 同时使用埃罗替尼和酮康唑，前者的AUC增加，氟康唑，伊曲康唑，红霉素，克拉霉素、茚巴那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素钙离子通道阻断剂如地尔硫卓等都会抑制本品的代谢。与CYP3A4诱导剂利福平同时使用，埃罗替尼的清除率提高，AUC下降，巴比妥盐，苯妥英、利福喷汀、利福布汀、卡马西平、苯巴比妥等也能够加速此药的代谢，降低血药浓度。 最常见的不良反应为皮疹和腹泻。定期进行肝功能检测。如果出现严重的肝功能损害，应减量或中止使用。在治疗期间如果发生新的进展性的紧急症状，应中止使用本品，并进行诊断学评价。腹泻的患者可以用易蒙停对症治疗，对于脱水或易蒙停无法控制的患者，可以减量或中止治疗。皮肤反应严重的患者也应减量或中止治疗。同时服用CYP3A4抑制剂的患者，应适当减少剂量。如果在治疗前使用了CYP3A4的诱导剂，则应考虑增加本品的剂量。 曲妥珠单抗Trastuzumab 重组DNA衍生的人源化单克隆抗体，选择性地作用于人表皮生长因子受体-2(HER2)的细胞外部位。抑制HER2过度表达的肿瘤细胞的增殖。也是抗体依赖的细胞介导的细胞毒反应的潜在介质。 适用于治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌：作为单一药物治疗已接受过1个或多个化疗方案的转移性乳腺癌；与紫杉类药物合用治疗未接受过化疗的转移性乳腺癌。作为单一药物或与其它化疗药合用时建议初次负荷量为4 mg/kg，90分钟内静脉输入。应观察病人是否出现输注相关症状。停止输注可控制输注相关症状，症状消失后可继续输注。维持剂量每周用量为2 mg/kg。不要静推或静脉冲入。可一直用到疾病进展。 不良反应主要有腹痛，乏力，胸背痛，寒战，发热，感冒样症状，头痛，感染，厌食，便秘，腹泻，皮肤瘙痒等。输液相关症状，可用解热镇痛药如对乙酰氨基酚或抗组织胺药如苯海拉明治疗。单一药物使用时有心功能不全发生，与蒽环类药或紫杉醇联合使用时心功能不全发生率升高。 利妥昔单抗Rituximab鼠/人嵌合的单克隆抗体，能够与跨膜CD20抗原特异性结合。该抗原表达于95%以上的B淋巴细胞型的非霍奇金淋巴瘤（NHLs）。利妥昔单抗与B淋巴细胞上的CD20结合并引起B细胞溶解的免疫反应。用于治疗复发或化疗耐药的惰性B细胞性非霍奇金淋巴瘤。 单药治疗成人患者的推荐剂量为375 mg/m2。静脉输注，每周1次，共用4周。在每次输注本品之前30-60分钟应用解热镇痛药、抗组胺药，或肾上腺皮质激素。观察患者是否出现细胞因子释放综合征。一旦出现应立即停止输注，并评价患者是否出现肿瘤溶解综合征，当所有改变消失后，方可重新开始治疗，输注速度减半。第2次再出现同样的严重不良反应，应考虑停止治疗。 患者初次利妥昔单抗注射液治疗有效，复发后可再次接受本品治疗，再次治疗的缓解率可与第一次治疗相当。不良反应包括输注相关的反应、过敏、细胞因子释放综合征，血液学检查异常，支气管狭窄，无力、腹痛、背痛，腹泻、消化不良等。 重组人白细胞介素-2Recombinant Human Interleukin-2 淋巴因子、免疫调节剂，可使细胞毒性T细胞、自然杀伤细胞和淋巴因子活化的杀伤细胞增殖，并使其杀伤活性增强，还可以促进淋巴细胞分泌抗体和干扰素，具有抗病毒、抗肿瘤和增强机体免疫功能等作用。用于肿瘤的生物治疗，尤其适用于肾癌、恶性黑色素瘤及癌性胸、腹腔积液的治疗，也可以试用于其他恶性肿瘤和免疫功能低下病人的治疗。 在体内主要分布于肾脏、肝脏、脾脏和肺脏。血清中分布和消除半衰期分别为13分钟和85分钟，主要在肾脏中代谢。可与放疗、化疗、手术及其它免疫制剂联合使用。常见不良反应时发热、畏寒、疲乏、与用药剂量有关，一般是一过性的发热也可有寒战高热，停药后3~4小时多可自行恢复到正常，个别患者可出现恶心、呕吐、少数病人皮下注射后局部可出现轻度红肿、硬结、疼痛。 四、抗肿瘤辅助用药 抗肿瘤辅助用药主要用于治疗肿瘤药物的毒副作用，提高药物治疗剂量和疗效，改善患者的生存质量等。常用的辅助用药包括：镇痛药；止吐药，常用5-HT3受体拮抗剂；升白药；抑制破骨细胞药物；叶酸类似物；放化疗增敏剂等。 肿瘤的化疗经常需要多种药物联合使用，要充分考虑患者的机体状况和病情，根据细胞增殖动力学，联合使用作用机制和毒性不同的药物，对于分子靶向的新型药物，患者体内靶分子的表达是用药的一个重要依据。近年来临床试验为抗肿瘤新药的应用提供了循证学依据，成为临床用药的重要参考。 |
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