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晶晶zuibang

新虫 (初入文坛)

[交流] 口服吸收药时曲线没有吸收相是为什么?已有9人参与

药物是脂溶性的,溶解用的DMSO,做的口服的药时曲线,最早2分钟取血,但是2分钟的点血药浓度是最高的,就是说没有吸收相,恳请高手指点。
还有药物的溶解性不好,口服要溶解除了CMCNa,DMSO还有什么方法?
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airhblue11

银虫 (小有名气)


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首先应该做平行吧,如果多次重复实验都是2分钟最高,那就说明这个成分吸收很快,2分钟即达峰。虽然这种情况比较少见,但也不是没有,之前做实验的时候也遇到过,有个药物在5分钟就达峰。

如果是像油类一样的话,还可以做吐温
2楼2013-07-08 12:47:37
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cj22xmc

新虫 (正式写手)


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引用回帖:
8楼: Originally posted by PSA at 2013-07-09 10:19:15
1. 2分钟的点血药浓度是最高的,原因可能是:溶解药物用DMSO,它有促吸收作用,所以会在这么早的时间又最高峰。顺便问下,DMSO的用量是多少呢?
2. 你的东东水溶性不好,有可能这个东东就是吸收很差。正常来讲,药 ...

个人认为如果溶解差导致吸收差,通过制剂手段是可以改善的,如果透膜差在口服条件下确实没啥办法解决。
mc
9楼2013-07-10 08:14:49
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晶晶zuibang

新虫 (初入文坛)

引用回帖:
2楼: Originally posted by airhblue11 at 2013-07-08 12:47:37
首先应该做平行吧,如果多次重复实验都是2分钟最高,那就说明这个成分吸收很快,2分钟即达峰。虽然这种情况比较少见,但也不是没有,之前做实验的时候也遇到过,有个药物在5分钟就达峰。

如果是像油类一样的话, ...

预实验做了3只小鼠,有2只是10分钟达峰的,后来做了6只大鼠,有5只都是上面说的情况。之前听人说FDA有规定,吸收比较快的药物5分钟之前的点可以舍去,但是我没找到FDA的这个说法,真的是有吗?

还有之前用过吐温80,效果也不好,而且吐温80很黏,用不了移液枪
3楼2013-07-08 14:01:30
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cj22xmc

新虫 (正式写手)


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0时刻点血药浓度时多少,1min 时血药浓度时多少,怎么会没有吸收相呢?
mc
4楼2013-07-08 15:17:58
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晶晶zuibang

新虫 (初入文坛)

引用回帖:
4楼: Originally posted by cj22xmc at 2013-07-08 15:17:58
0时刻点血药浓度时多少,1min 时血药浓度时多少,怎么会没有吸收相呢?

0点是空白,取血点是从2分钟开始的
5楼2013-07-08 15:21:32
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cj22xmc

新虫 (正式写手)


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0-2min 不算吸收相?
mc
6楼2013-07-09 09:20:02
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晶晶zuibang

新虫 (初入文坛)

引用回帖:
6楼: Originally posted by cj22xmc at 2013-07-09 09:20:02
0-2min 不算吸收相?

没有这样算的吧···
7楼2013-07-09 10:12:12
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PSA

专家顾问 (著名写手)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
1. 2分钟的点血药浓度是最高的,原因可能是:溶解药物用DMSO,它有促吸收作用,所以会在这么早的时间又最高峰。顺便问下,DMSO的用量是多少呢?
2. 你的东东水溶性不好,有可能这个东东就是吸收很差。正常来讲,药物需要有一定的水溶性,进入胃肠道的毛细血管,这样才能透膜,进而吸收。
3. 如果吸收很差的东东,其实通过药剂的方法是比较难改善的,还是提早改换结构吧,这是最实质的源头。
祝你好运,供参考!
8楼2013-07-09 10:19:15
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cj22xmc

新虫 (正式写手)

引用回帖:
5楼: Originally posted by 晶晶zuibang at 2013-07-08 15:21:32
0点是空白,取血点是从2分钟开始的...

那1Min的时候说不定浓度小于2Min
mc
10楼2013-07-10 08:15:47
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