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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药代动力学 » 口服吸收药时曲线没有吸收相是为什么？
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PSA

专家顾问 (著名写手)
引用回帖:
9楼: Originally posted by cj22xmc at 2013-07-10 08:14:49
个人认为如果溶解差导致吸收差，通过制剂手段是可以改善的，如果透膜差在口服条件下确实没啥办法解决。...

可以改善的
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11楼2013-07-10 10:34:50
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bigpalewolf

金虫 (正式写手)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
1，你的给药剂量是多少？10mg/kg or 20mg/kg。 你的Cmax大概是多少？ 1ug/ml or hundreds ng/ml？判断一下你的药物是否大部分被吸收了还是给药后在胃里面析出了。
2，你的formulation是100% DMSO？ 可能会影响吸收。可以试试10%DMSO，10%Cremophor EL；20%PEG400，60%Saline。
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12楼2013-07-11 00:01:32
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晶晶zuibang

新虫 (初入文坛)
引用回帖:
12楼: Originally posted by bigpalewolf at 2013-07-11 00:01:32
1，你的给药剂量是多少？10mg/kg or 20mg/kg。 你的Cmax大概是多少？ 1ug/ml or hundreds ng/ml？判断一下你的药物是否大部分被吸收了还是给药后在胃里面析出了。
2，你的formulation是100% DMSO？ 可能会影响吸收 ...

灌胃是100mg/kg，Cmax有几百 ng/ml，怎么判断是不是吸收了？

溶解的时候用的就是10%的DMSO，只用生理盐水基本上是不溶的
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13楼2013-07-11 14:26:05
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晶晶zuibang

新虫 (初入文坛)
引用回帖:
8楼: Originally posted by PSA at 2013-07-09 10:19:15
1. 2分钟的点血药浓度是最高的，原因可能是：溶解药物用DMSO，它有促吸收作用，所以会在这么早的时间又最高峰。顺便问下，DMSO的用量是多少呢？
2. 你的东东水溶性不好，有可能这个东东就是吸收很差。正常来讲，药 ...

达峰时间很快 峰浓度也没有很小，是不是说明吸收也不差？
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14楼2013-07-11 15:02:33
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白水6177

木虫 (小有名气)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
我开展的有一个专题，药物在体内降解很快，是静注给药，大鼠实验，采血如下：
颈动脉插管作为采血用，分别在给药开始后的30 s、60 s、90 s、120 s、5 min、30 min、110 min、115 min和给药停止后的15 s、30 s、45 s、60 s、5 min、10 min和20 min取血样。

这是否能给楼主以启发呢。不能说2min达峰就没有吸收相。
另外，对于溶解性不好的药物，供试品配制工作相当重要，DMSO不推荐用了，因为多少还是有些毒性的。CMCNa做成均一的混悬液倒是可以的。
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15楼2013-07-19 10:55:46
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晶晶zuibang

新虫 (初入文坛)
引用回帖:
11楼: Originally posted by PSA at 2013-07-10 10:34:50
可以改善的...

怎样用制剂手段改善它的吸收？
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16楼2013-07-26 11:01:56
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晶晶zuibang

新虫 (初入文坛)
引用回帖:
15楼: Originally posted by 白水6177 at 2013-07-19 10:55:46
我开展的有一个专题，药物在体内降解很快，是静注给药，大鼠实验，采血如下：
颈动脉插管作为采血用，分别在给药开始后的30 s、60 s、90 s、120 s、5 min、30 min、110 min、115 min和给药停止后的15 s、30 s、45  ...

试了CMCNa，也没有什么改善。现在怀疑是药物的吸收不好，怎么改善吸收呢？
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17楼2013-07-26 11:02:58
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PSA

专家顾问 (著名写手)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
引用回帖:
16楼: Originally posted by 晶晶zuibang at 2013-07-26 11:01:56
怎样用制剂手段改善它的吸收？...

这个偶不知道，听药剂的相关研究员说过可以改善，但个人觉得如果可以的话还是从源头改善，即化学结构本身。
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18楼2013-07-26 12:47:00
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草影花飘

新虫 (小有名气)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
试试15%HP-β-CD或者30%Captisol，它们也有增溶的作用
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19楼2013-07-26 13:44:50
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梦不落张

铜虫 (小有名气)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
我现在做的分布实验5min时五个化合物的浓度都是最高，也不知该如何解释
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20楼2013-07-29 13:20:41
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