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晶晶zuibang

新虫 (初入文坛)

[交流] 口服吸收药时曲线没有吸收相是为什么? 已有9人参与

药物是脂溶性的,溶解用的DMSO,做的口服的药时曲线,最早2分钟取血,但是2分钟的点血药浓度是最高的,就是说没有吸收相,恳请高手指点。
还有药物的溶解性不好,口服要溶解除了CMCNa,DMSO还有什么方法?
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bigpalewolf

金虫 (正式写手)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
1,你的给药剂量是多少?10mg/kg or 20mg/kg。 你的Cmax大概是多少? 1ug/ml or hundreds ng/ml?判断一下你的药物是否大部分被吸收了还是给药后在胃里面析出了。
2,你的formulation是100% DMSO? 可能会影响吸收。可以试试10%DMSO,10%Cremophor EL;20%PEG400,60%Saline。
12楼2013-07-11 00:01:32
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airhblue11

银虫 (小有名气)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
首先应该做平行吧,如果多次重复实验都是2分钟最高,那就说明这个成分吸收很快,2分钟即达峰。虽然这种情况比较少见,但也不是没有,之前做实验的时候也遇到过,有个药物在5分钟就达峰。

如果是像油类一样的话,还可以做吐温
2楼2013-07-08 12:47:37
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晶晶zuibang

新虫 (初入文坛)

引用回帖:
2楼: Originally posted by airhblue11 at 2013-07-08 12:47:37
首先应该做平行吧,如果多次重复实验都是2分钟最高,那就说明这个成分吸收很快,2分钟即达峰。虽然这种情况比较少见,但也不是没有,之前做实验的时候也遇到过,有个药物在5分钟就达峰。

如果是像油类一样的话, ...

预实验做了3只小鼠,有2只是10分钟达峰的,后来做了6只大鼠,有5只都是上面说的情况。之前听人说FDA有规定,吸收比较快的药物5分钟之前的点可以舍去,但是我没找到FDA的这个说法,真的是有吗?

还有之前用过吐温80,效果也不好,而且吐温80很黏,用不了移液枪
3楼2013-07-08 14:01:30
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cj22xmc

新虫 (正式写手)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
0时刻点血药浓度时多少,1min 时血药浓度时多少,怎么会没有吸收相呢?
mc
4楼2013-07-08 15:17:58
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