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北京石油化工学院2026年研究生招生接收调剂公告
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xiaoqiu2010

金虫 (小有名气)

[求助] 口服生物利用度,用水和5%CMC-Na做溶剂配药,血液中均检测不到药物

做口服生物利用度,用水和5%CMC-Na做溶剂配药,血液中均检测不到药物,估计药物吸收太差,能否在药中加入助溶剂(DMSO或吐温-80等)?
此药水溶性极差,在甲醇、乙醇中易溶。
希望各位老师给点建议,谢谢!
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边走边学,边学边用,边用边问
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caoxu1988

木虫 (正式写手)

我欲乘风归去!

【答案】应助回帖


感谢参与,应助指数 +1
jiangchunyong: 金币+1, 谢谢 2012-09-07 11:18:37
5%CMC-Na,配的浓度大了点吧!
你可以试试0.5%~1%CMC-Na与乙醇混合(乙醇量占个几分之一吧),这样试试。你也可以把CMC-Na换成PEG试试,也可以试试的!

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又恐琼楼玉宇!
2楼2012-09-04 15:25:57
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xiaoqiu2010

金虫 (小有名气)

送鲜花一朵
引用回帖:
2楼: Originally posted by caoxu1988 at 2012-09-04 15:25:57
5%CMC-Na,配的浓度大了点吧!
你可以试试0.5%~1%CMC-Na与乙醇混合(乙醇量占个几分之一吧),这样试试。你也可以把CMC-Na换成PEG试试,也可以试试的!

不好意思,用的是0.5%CMC-Na,写错了!呵呵
我想问一下:如果加入了乙醇,得出的结果还能算是原料药的口服生物利用度吗?
PEG是液态的PEG400或PEG600吗?能否告知一般的限量是多少呢?非常感谢您!
边走边学,边学边用,边用边问
3楼2012-09-05 10:06:53
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匿名

用户注销 (正式写手)

感谢参与,应助指数 +1
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4楼2012-09-07 10:35:43
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liuzhaomin

金虫 (著名写手)

【答案】应助回帖


感谢参与,应助指数 +1
jiangchunyong: 金币+1, 谢谢 2012-09-07 11:18:46
先用标准品加到空白血浆里   验证你的样品前处理方法合适和分析方法的检测灵敏度够用
5楼2012-09-07 10:43:51
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xiaoqiu2010

金虫 (小有名气)

引用回帖:
5楼: Originally posted by liuzhaomin at 2012-09-07 10:43:51
先用标准品加到空白血浆里   验证你的样品前处理方法合适和分析方法的检测灵敏度够用

方法学是验证过的,可行,但是由于实验室限制只能用HPLC,所以灵敏度比较低。但是在偶尔的实验中也曾检测到过原型药物。
边走边学,边学边用,边用边问
6楼2012-09-07 14:52:33
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xiaoqiu2010

金虫 (小有名气)

送鲜花一朵
引用回帖:
4楼: Originally posted by 涂亮星1 at 2012-09-07 10:35:43
你看看这个药有没有现成的上市产品,如果有的话,就直接购买这个药或者按市售处方进行配置;如果没有的话,你就随便用什么辅料吧,一般说来辅料对药物的生物利用度可能会有影响,但这个影响程度及大小是不能事先知 ...

非常感谢,这样至少我可以尝试一下了
边走边学,边学边用,边用边问
7楼2012-09-07 14:53:47
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liuzhaomin

金虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

引用回帖:
6楼: Originally posted by xiaoqiu2010 at 2012-09-07 14:52:33
方法学是验证过的,可行,但是由于实验室限制只能用HPLC,所以灵敏度比较低。但是在偶尔的实验中也曾检测到过原型药物。...

提取回收率能达到多少  怎么也要80%以上 才好
8楼2012-09-07 15:03:51
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xiaoqiu2010

金虫 (小有名气)

引用回帖:
8楼: Originally posted by liuzhaomin at 2012-09-07 15:03:51
提取回收率能达到多少  怎么也要80%以上 才好...

可以达到70%以上
边走边学,边学边用,边用边问
9楼2012-09-07 19:33:29
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眸中流逝

铜虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

可以加DMSO或者吐温80,但是有规定吐温80不超过2%,这是无害的,也可以稍微多加一点,但最好不要影响生物体的正常机能,再说了,多加了 会造成溶血现象。还有可能是这药吸收太差,之前我做过一个药,用的是大鼠,口服给药量4mg/kg,但是检测口服药时曲线峰值只有10ng左右 ,所以有些药做口服,你用HPLC时很难检测到的
10楼2012-09-13 19:17:46
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