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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药代动力学 » 口服生物利用度，用水和5%CMC-Na做溶剂配药，血液中均检测不到药物
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xiaoqiu2010

金虫 (小有名气)

[求助] 口服生物利用度，用水和5%CMC-Na做溶剂配药，血液中均检测不到药物

做口服生物利用度，用水和5%CMC-Na做溶剂配药，血液中均检测不到药物，估计药物吸收太差，能否在药中加入助溶剂（DMSO或吐温-80等）?
此药水溶性极差，在甲醇、乙醇中易溶。
希望各位老师给点建议，谢谢！
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边走边学，边学边用，边用边问
1楼 2012-09-04 14:59:23
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caoxu1988

木虫 (正式写手)

我欲乘风归去！

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
jiangchunyong: 金币+1, 谢谢 2012-09-07 11:18:37
5%CMC-Na，配的浓度大了点吧！
你可以试试0.5%~1%CMC-Na与乙醇混合（乙醇量占个几分之一吧），这样试试。你也可以把CMC-Na换成PEG试试，也可以试试的！
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xiaoqiu2010
又恐琼楼玉宇！
2楼2012-09-04 15:25:57
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xiaoqiu2010

金虫 (小有名气)
送鲜花一朵
引用回帖:
2楼: Originally posted by caoxu1988 at 2012-09-04 15:25:57
5%CMC-Na，配的浓度大了点吧！
你可以试试0.5%~1%CMC-Na与乙醇混合（乙醇量占个几分之一吧），这样试试。你也可以把CMC-Na换成PEG试试，也可以试试的！

不好意思，用的是0.5%CMC-Na，写错了！呵呵
我想问一下：如果加入了乙醇，得出的结果还能算是原料药的口服生物利用度吗？
PEG是液态的PEG400或PEG600吗？能否告知一般的限量是多少呢？非常感谢您！
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边走边学，边学边用，边用边问
3楼2012-09-05 10:06:53
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匿名

用户注销 (正式写手)
感谢参与，应助指数 +1
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xiaoqiu2010
4楼2012-09-07 10:35:43
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liuzhaomin

金虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
jiangchunyong: 金币+1, 谢谢 2012-09-07 11:18:46
先用标准品加到空白血浆里   验证你的样品前处理方法合适和分析方法的检测灵敏度够用
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5楼2012-09-07 10:43:51
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xiaoqiu2010

金虫 (小有名气)
引用回帖:
5楼: Originally posted by liuzhaomin at 2012-09-07 10:43:51
先用标准品加到空白血浆里   验证你的样品前处理方法合适和分析方法的检测灵敏度够用

方法学是验证过的，可行，但是由于实验室限制只能用HPLC，所以灵敏度比较低。但是在偶尔的实验中也曾检测到过原型药物。
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边走边学，边学边用，边用边问
6楼2012-09-07 14:52:33
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xiaoqiu2010

金虫 (小有名气)
送鲜花一朵
引用回帖:
4楼: Originally posted by 涂亮星1 at 2012-09-07 10:35:43
你看看这个药有没有现成的上市产品，如果有的话，就直接购买这个药或者按市售处方进行配置；如果没有的话，你就随便用什么辅料吧，一般说来辅料对药物的生物利用度可能会有影响，但这个影响程度及大小是不能事先知 ...

非常感谢，这样至少我可以尝试一下了
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边走边学，边学边用，边用边问
7楼2012-09-07 14:53:47
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liuzhaomin

金虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

引用回帖:
6楼: Originally posted by xiaoqiu2010 at 2012-09-07 14:52:33
方法学是验证过的，可行，但是由于实验室限制只能用HPLC，所以灵敏度比较低。但是在偶尔的实验中也曾检测到过原型药物。...

提取回收率能达到多少  怎么也要80%以上 才好
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8楼2012-09-07 15:03:51
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xiaoqiu2010

金虫 (小有名气)
引用回帖:
8楼: Originally posted by liuzhaomin at 2012-09-07 15:03:51
提取回收率能达到多少  怎么也要80%以上 才好...

可以达到70%以上
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边走边学，边学边用，边用边问
9楼2012-09-07 19:33:29
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眸中流逝

铜虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

可以加DMSO或者吐温80，但是有规定吐温80不超过2%，这是无害的，也可以稍微多加一点，但最好不要影响生物体的正常机能，再说了，多加了 会造成溶血现象。还有可能是这药吸收太差，之前我做过一个药，用的是大鼠，口服给药量4mg/kg，但是检测口服药时曲线峰值只有10ng左右 ，所以有些药做口服，你用HPLC时很难检测到的
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10楼2012-09-13 19:17:46
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