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淡风溶月

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[交流] 药物血浆蛋白结合率问题

1，请问血浆中不稳定的药物用什么方法测血浆蛋白结合率比较好？
2，超滤法怎么确定药物与蛋白结合完全了呢？就是前面的孵育时间如何确定？

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1楼 2012-11-17 01:50:35

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bigpalewolf

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jiangchunyong: 金币+1, 谢谢 2012-11-27 14:38:31

是在人，大鼠，小鼠，兔，狗血浆中都不稳定吗！？可以换种属试试。另外超滤法时间短，可以选择。
2，药物和血浆蛋白是非共价结合，一般孵育时间20min就够啦。如果20min都还是不稳定的话，那这个药也没必要往下研究啦：）：）

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2楼2012-11-27 04:48:11

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淡风溶月

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引用回帖:

2楼: Originally posted by bigpalewolf at 2012-11-27 04:48:11
是在人，大鼠，小鼠，兔，狗血浆中都不稳定吗！？可以换种属试试。另外超滤法时间短，可以选择。
2，药物和血浆蛋白是非共价结合，一般孵育时间20min就够啦。如果20min都还是不稳定的话，那这个药也没必要往 ...

非常感谢！为什么非共价结合孵育20min就够了呢？

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3楼2012-11-27 14:09:49

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bigpalewolf

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一般情况下，给定的20min是让药物与血浆蛋白结合的可逆反应平衡的时间，因此，如果药物与蛋白结合快， 10min的平衡时间也是可以的。

加入的药物一般10uM或者2uM，相比于血浆中的蛋白比例很小，因此非共价结合的话应该是很快的。很多文献和protocol的孵育时间都是20min。

个人意见仅供参考。

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4楼2012-11-28 00:43:48

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