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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药代动力学 » 药物血浆蛋白结合率问题
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淡风溶月

金虫 (初入文坛)

[交流] 药物血浆蛋白结合率问题

1，请问血浆中不稳定的药物用什么方法测血浆蛋白结合率比较好？
2，超滤法怎么确定药物与蛋白结合完全了呢？就是前面的孵育时间如何确定？
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1楼2012-11-17 01:50:35
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淡风溶月

金虫 (初入文坛)
引用回帖:
2楼: Originally posted by bigpalewolf at 2012-11-27 04:48:11
是在人，大鼠， 小鼠， 兔， 狗血浆中都不稳定吗！？可以换种属试试。 另外超滤法时间短， 可以选择。
2， 药物和血浆蛋白是非共价结合，一般孵育时间20min就够啦。如果20min都还是不稳定的话，那这个药也没必要往 ...

非常感谢！为什么非共价结合孵育20min就够了呢？
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3楼2012-11-27 14:09:49
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bigpalewolf

金虫 (正式写手)
★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
jiangchunyong: 金币+1, 谢谢 2012-11-27 14:38:31
是在人，大鼠， 小鼠， 兔， 狗血浆中都不稳定吗！？可以换种属试试。 另外超滤法时间短， 可以选择。
2， 药物和血浆蛋白是非共价结合，一般孵育时间20min就够啦。如果20min都还是不稳定的话，那这个药也没必要往下研究啦：）：）
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2楼2012-11-27 04:48:11
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bigpalewolf

金虫 (正式写手)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
一般情况下， 给定的20min是让药物与血浆蛋白结合的可逆反应平衡的时间，因此， 如果药物与蛋白结合快， 10min的平衡时间也是可以的。

加入的药物一般10uM或者2uM，相比于血浆中的蛋白比例很小，因此非共价结合的话应该是很快的。很多文献和protocol的孵育时间都是20min。

个人意见仅供参考。
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4楼2012-11-28 00:43:48
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mechelle_113

铜虫 (初入文坛)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
我觉得可以设计这样一个试验，就是孵育不同时间点后测定药物的血浆蛋白结合率，如果5min，10min，20min和30min孵育后分别测定血浆蛋白结合率，最后蛋白结合率应该是趋向于稳定的状态的，如果还在波动的话说明30min仍然不够，任何数据都是需要实验证实的，尤其是不同药物各有差异。
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5楼2014-04-03 14:24:28
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