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北京石油化工学院2026年研究生招生接收调剂公告
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淡风溶月

金虫 (初入文坛)


[交流] 药物血浆蛋白结合率问题

1,请问血浆中不稳定的药物用什么方法测血浆蛋白结合率比较好?
2,超滤法怎么确定药物与蛋白结合完全了呢?就是前面的孵育时间如何确定?
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bigpalewolf

金虫 (正式写手)


★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
jiangchunyong: 金币+1, 谢谢 2012-11-27 14:38:31
是在人,大鼠, 小鼠, 兔, 狗血浆中都不稳定吗!?可以换种属试试。 另外超滤法时间短, 可以选择。
2, 药物和血浆蛋白是非共价结合,一般孵育时间20min就够啦。如果20min都还是不稳定的话,那这个药也没必要往下研究啦:):)
2楼2012-11-27 04:48:11
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淡风溶月

金虫 (初入文坛)


引用回帖:
2楼: Originally posted by bigpalewolf at 2012-11-27 04:48:11
是在人,大鼠, 小鼠, 兔, 狗血浆中都不稳定吗!?可以换种属试试。 另外超滤法时间短, 可以选择。
2, 药物和血浆蛋白是非共价结合,一般孵育时间20min就够啦。如果20min都还是不稳定的话,那这个药也没必要往 ...

非常感谢!为什么非共价结合孵育20min就够了呢?
3楼2012-11-27 14:09:49
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bigpalewolf

金虫 (正式写手)



小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
一般情况下, 给定的20min是让药物与血浆蛋白结合的可逆反应平衡的时间,因此, 如果药物与蛋白结合快, 10min的平衡时间也是可以的。

加入的药物一般10uM或者2uM,相比于血浆中的蛋白比例很小,因此非共价结合的话应该是很快的。很多文献和protocol的孵育时间都是20min。

个人意见仅供参考。
4楼2012-11-28 00:43:48
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mechelle_113

铜虫 (初入文坛)



小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
我觉得可以设计这样一个试验,就是孵育不同时间点后测定药物的血浆蛋白结合率,如果5min,10min,20min和30min孵育后分别测定血浆蛋白结合率,最后蛋白结合率应该是趋向于稳定的状态的,如果还在波动的话说明30min仍然不够,任何数据都是需要实验证实的,尤其是不同药物各有差异。
5楼2014-04-03 14:24:28
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