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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 临床研究 » 合成了几个有活性的化合物接下来怎么做成药？
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)

[交流] 合成了几个有活性的化合物接下来怎么做成药？ 已有30人参与

根据最新靶点的先导化合物的SAR进行了结构修饰得到几个活性高且毒性小的抗肿瘤化合物，不知道是转让给别人还是找人合作好？
做药时间和费用太高了，没办法一直做下去，目前只做了少量的工作。但是化合物的先导化合物比还是有一定的优势。
请问大家应该如何走下去，不然的话化合物也是没用了。目前还在做新的优化，得到更好的化合物。
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1楼 2012-10-13 22:32:27
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)
另外，做药的话，实验太多也无聊，不知道新药这一领域是做哪种工作轻松而且有前途些，不想去做具体实验了。年龄大了，干不动了，做实验太累了
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2楼2012-10-13 22:34:18
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)
呵呵，是啊，一类风险太大了，一般人也没这个资金。国内融资也不好弄。唉，难道我就做一堆无用功了。悲哀啊~~~~~~~~~~~~~~~~。心血啊，付之东流了
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16楼2012-10-20 00:09:27
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)
体外细胞实验及动物急毒，及半个月连续给药。还有血药浓度初步测试，实验
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19楼2012-10-21 10:02:13
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)
引用回帖:
10楼: Originally posted by 1994yw at 2012-10-15 14:20:19
找到钱就有机会自己做下去成为下一个丁列明； 找不到钱就想办法卖掉

在哪里可以找到买这呢?化合物目前感觉还是蛮有希望的
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20楼2012-10-24 13:48:08
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)
引用回帖:
21楼: Originally posted by marktiger at 2012-10-24 13:55:50
不论选择自己做还是转给别人，都最好系统的评价一下这个化合物。不要被表观的修饰之后的优势所欺骗哈。

呵呵，是啊，所以现在在做裸鼠体内药动学，筛选良好的血药浓度给药方法。发现化合物半衰期和原研药差不多。只有1~2h。现在摸索减缓吸收的方法。不知道你有没有这方面的给药方法。肿瘤中的药物浓度还是蛮不错。只要血药浓度能长时间维持0.5ug/ml做出体内药效应该没问题。体内药效准备下个月上。现在已经接上肿瘤了。组织分布也做了一些预实验。

[ Last edited by zxb1980083 on 2012-10-24 at 22:02 ]
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23楼2012-10-24 22:01:43
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)
引用回帖:
31楼: Originally posted by cheryy at 2012-11-08 17:24:23
确定下目标化合物，最后找个生产厂家卖掉

呵呵,怎么找?价格卖多少钱合适?
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32楼2012-11-09 09:51:12
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)
体内初步的药效学做完了，抑制瘤率只做到了20%。体外浓度3ug/ml作用时间48和120h抑制率都达到了60%以上。但是体内不明显啊。肿瘤中的药物浓度也测了，所有时间都能达到5~20ug/g之间。肿瘤组织中的药物浓度达到了药效浓度啊啊，抑制率不出来是不是因为接种成瘤以后肿瘤细胞中的靶点含量与体外实验中的原代细胞会有很大差别呢？如果成瘤后靶蛋白表达低那是肯定做不出药效了。大家看看还有什么原因呢？
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34楼2013-01-18 23:47:48
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)
引用回帖:
35楼: Originally posted by oceanskysw at 2013-01-19 00:52:44
你们异种移植模型是采用怎样的给药方式，能做到“所有时间都能达到5~20ug/g之间”？
如果怀疑“成瘤后靶蛋白表达低”把瘤子取出来再跑个对照Western不就知道了吗？
再就是可以多换几个不同敏感细胞系试一下啊，又 ...

PO给药.
血浆中的药物浓度比较低,但肿瘤组织中的浓度就很高了.
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36楼2013-01-19 10:49:17
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)
呵呵，感觉新药研发在国内捣各位大侠都不看好啊。这种工作的确太难捣了。风险每一步都存在其中。但我们这等研发人员，不干这个干什么工作好呢？研发的确是一条不归路了。困难太大，人的精力和耐力快磨得差不多了，撑不住了。不想做了。批条明路吧！！！
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47楼2013-01-21 13:18:18
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