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cheryy

木虫 (著名写手)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
确定下目标化合物,最后找个生产厂家卖掉
得,不喜形于色;失,不捶胸顿足。
31楼2012-11-08 17:24:23
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)

引用回帖:
31楼: Originally posted by cheryy at 2012-11-08 17:24:23
确定下目标化合物,最后找个生产厂家卖掉

呵呵,怎么找?价格卖多少钱合适?
32楼2012-11-09 09:51:12
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cheryy

木虫 (著名写手)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
自己估算下整条工艺路线做下来成本大概是多少,查下国内大的制药企业可能感兴趣的新药,再与相关部门联系下,价钱不知道了,一般新药至少十几万吧,要看你的东西的价值,应用前景了
得,不喜形于色;失,不捶胸顿足。
33楼2012-11-09 13:50:17
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)

体内初步的药效学做完了,抑制瘤率只做到了20%。体外浓度3ug/ml作用时间48和120h抑制率都达到了60%以上。但是体内不明显啊。肿瘤中的药物浓度也测了,所有时间都能达到5~20ug/g之间。肿瘤组织中的药物浓度达到了药效浓度啊啊,抑制率不出来是不是因为接种成瘤以后肿瘤细胞中的靶点含量与体外实验中的原代细胞会有很大差别呢?如果成瘤后靶蛋白表达低那是肯定做不出药效了。大家看看还有什么原因呢?
34楼2013-01-18 23:47:48
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oceanskysw

铜虫 (正式写手)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
引用回帖:
34楼: Originally posted by zxb1980083 at 2013-01-18 23:47:48
体内初步的药效学做完了,抑制瘤率只做到了20%。体外浓度3ug/ml作用时间48和120h抑制率都达到了60%以上。但是体内不明显啊。肿瘤中的药物浓度也测了,所有时间都能达到5~20ug/g之间。肿瘤组织中的药物浓度达到了药效 ...

你们异种移植模型是采用怎样的给药方式,能做到“所有时间都能达到5~20ug/g之间”?
如果怀疑“成瘤后靶蛋白表达低”把瘤子取出来再跑个对照Western不就知道了吗?
再就是可以多换几个不同敏感细胞系试一下啊,又不是非要一种肿瘤细胞走到底的。
35楼2013-01-19 00:52:44
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)

引用回帖:
35楼: Originally posted by oceanskysw at 2013-01-19 00:52:44
你们异种移植模型是采用怎样的给药方式,能做到“所有时间都能达到5~20ug/g之间”?
如果怀疑“成瘤后靶蛋白表达低”把瘤子取出来再跑个对照Western不就知道了吗?
再就是可以多换几个不同敏感细胞系试一下啊,又 ...

PO给药.
血浆中的药物浓度比较低,但肿瘤组织中的浓度就很高了.
36楼2013-01-19 10:49:17
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csc_0769

木虫 (著名写手)

引用回帖:
6楼: Originally posted by 药道人 at 2012-10-15 09:12:04
这问题如同我喜欢某姑娘,如何娶进门的问题一样难回答

我居然笑了....
37楼2013-01-19 11:46:30
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songyunlong

金虫 (小有名气)


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19楼: Originally posted by zxb1980083 at 2012-10-21 10:02:13
体外细胞实验及动物急毒,及半个月连续给药。还有血药浓度初步测试,实验

毒性低,也可能是吸收差所致。。。
动物药效还没做,就说活性高啊,是不是太着急啦?
为了人类美好的明天!!
38楼2013-01-19 18:09:45
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songyunlong

金虫 (小有名气)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
引用回帖:
34楼: Originally posted by zxb1980083 at 2013-01-18 23:47:48
体内初步的药效学做完了,抑制瘤率只做到了20%。体外浓度3ug/ml作用时间48和120h抑制率都达到了60%以上。但是体内不明显啊。肿瘤中的药物浓度也测了,所有时间都能达到5~20ug/g之间。肿瘤组织中的药物浓度达到了药效 ...

做个体外活性好的化合物,还是比较容易的,做个体内活性较好的,就比较难了;如果是体内活性好而且毒性低的,就难上加难了。。。
为了人类美好的明天!!
39楼2013-01-19 18:12:17
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songyunlong

金虫 (小有名气)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
引用回帖:
34楼: Originally posted by zxb1980083 at 2013-01-18 23:47:48
体内初步的药效学做完了,抑制瘤率只做到了20%。体外浓度3ug/ml作用时间48和120h抑制率都达到了60%以上。但是体内不明显啊。肿瘤中的药物浓度也测了,所有时间都能达到5~20ug/g之间。肿瘤组织中的药物浓度达到了药效 ...

1. 如果分子量500左右的话,楼主的化合物体外活性大概是1-10 uM,这个活性水平是不高的,现在国外开发的化合物一般都是在分子或细胞水平在10nM水平。
2. 药代很重要,药物在靶组织需要停留一定的时间,才能发挥作用,而且靶组织的药物浓度,最好要高于体外IC50几倍以上。。。
3. 一般体内实验选择的一般是体外较好的瘤株。。所以应该和成瘤后靶蛋白的表达水平无关。。。
4. 楼主的问题,最可能的还是药代的问题。。。
为了人类美好的明天!!
40楼2013-01-19 18:18:33
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