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zxb1980083

铜虫 (正式写手)

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[交流] 合成了几个有活性的化合物接下来怎么做成药？已有30人参与

根据最新靶点的先导化合物的SAR进行了结构修饰得到几个活性高且毒性小的抗肿瘤化合物，不知道是转让给别人还是找人合作好？
做药时间和费用太高了，没办法一直做下去，目前只做了少量的工作。但是化合物的先导化合物比还是有一定的优势。
请问大家应该如何走下去，不然的话化合物也是没用了。目前还在做新的优化，得到更好的化合物。

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1楼 2012-10-13 22:32:27

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songyunlong

金虫 (小有名气)

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引用回帖:

34楼: Originally posted by zxb1980083 at 2013-01-18 23:47:48
体内初步的药效学做完了，抑制瘤率只做到了20%。体外浓度3ug/ml作用时间48和120h抑制率都达到了60%以上。但是体内不明显啊。肿瘤中的药物浓度也测了，所有时间都能达到5~20ug/g之间。肿瘤组织中的药物浓度达到了药效 ...

1. 如果分子量500左右的话，楼主的化合物体外活性大概是1-10 uM，这个活性水平是不高的，现在国外开发的化合物一般都是在分子或细胞水平在10nM水平。
2. 药代很重要，药物在靶组织需要停留一定的时间，才能发挥作用，而且靶组织的药物浓度，最好要高于体外IC50几倍以上。。。
3. 一般体内实验选择的一般是体外较好的瘤株。。所以应该和成瘤后靶蛋白的表达水平无关。。。
4. 楼主的问题，最可能的还是药代的问题。。。