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做体内药效时,化合物有的是磷酸盐,有的是盐酸盐,有影响吗?
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Emma唐
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[交流]
做体内药效时,化合物有的是磷酸盐,有的是盐酸盐,有影响吗?
各位大侠,求教:
1.我合成了一些药物,要做药效了,正在把这些药物做成盐,做口服体内药效时,化合物有的是磷酸盐,有的是盐酸盐,对比的标准药物是磷酸盐,这样会影响结果吗?会不会因为成盐的酸不一样,不能反映原来碱基药物的真实药效呢?
2.我能直接用碱基测吗?那些碱基的溶解性不一致,有的只能溶于DMSO,溶解性不一样,灌胃之后会不会对吸收有影响,然后影响药效结果呢?
[
Last edited by Emma唐 on 2012-8-29 at 21:58
]
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2012-08-29 16:48:09
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Emma唐
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3楼
:
Originally posted by
chengjianjun
at 2012-08-30 12:57:50
个人感觉,体内药效各种不同的盐会有不同的表现,PK性质、药效可能都会有不同,这也是药物在研究后期会专门考察盐的原因;相反,在体外评价时,由于大部分都是溶解在溶剂中(很多是缓冲溶液),不同盐的影响基本被屏 ...
想拿成盐的和不成盐的做体内比较一下,大侠你觉得有意义吗?
[
Last edited by Emma唐 on 2012-11-28 at 08:55
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2012-11-28 08:46:06
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2012-08-29 18:48:51
Emma唐: 金币+8, 我的是溶在水悬液里面,老师说到体内就在胃酸里面成盐了。
2012-11-28 08:44:04
本帖内容被屏蔽
2楼
2012-08-29 18:43:47
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chengjianjun
木虫
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xiaoxiao270: 金币+1, 3Q
2012-08-30 14:02:58
Emma唐: 金币+10, 我想拿成盐的和不成盐的比较一下。
2012-11-28 08:45:26
个人感觉,体内药效各种不同的盐会有不同的表现,PK性质、药效可能都会有不同,这也是药物在研究后期会专门考察盐的原因;相反,在体外评价时,由于大部分都是溶解在溶剂中(很多是缓冲溶液),不同盐的影响基本被屏蔽了,反而是没有什么影响的。同样的,直接用碱基做体内药效也会和盐酸盐、磷酸盐不同。请参考!
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3楼
2012-08-30 12:57:50
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cpujacs
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小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
这个要看你给药处方是什么了?是真溶液还是混悬给药,真溶液的话应该影响不大吧?
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5楼
2012-11-28 09:57:42
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