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Emma唐

木虫 (著名写手)

[交流] 做体内药效时，化合物有的是磷酸盐，有的是盐酸盐，有影响吗？

各位大侠，求教：
1.我合成了一些药物，要做药效了，正在把这些药物做成盐，做口服体内药效时，化合物有的是磷酸盐，有的是盐酸盐，对比的标准药物是磷酸盐，这样会影响结果吗？会不会因为成盐的酸不一样，不能反映原来碱基药物的真实药效呢？


2.我能直接用碱基测吗？那些碱基的溶解性不一致，有的只能溶于DMSO，溶解性不一样，灌胃之后会不会对吸收有影响，然后影响药效结果呢？

[ Last edited by Emma唐 on 2012-8-29 at 21:58 ]
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1楼 2012-08-29 16:48:09
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768752560

禁虫 (初入文坛)
★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
xiaoxiao270: 金币+1, 3Q 2012-08-29 18:48:51
Emma唐: 金币+8, 我的是溶在水悬液里面，老师说到体内就在胃酸里面成盐了。 2012-11-28 08:44:04
本帖内容被屏蔽
2楼2012-08-29 18:43:47
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chengjianjun

木虫 (正式写手)
★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
xiaoxiao270: 金币+1, 3Q 2012-08-30 14:02:58
Emma唐: 金币+10, 我想拿成盐的和不成盐的比较一下。 2012-11-28 08:45:26
个人感觉，体内药效各种不同的盐会有不同的表现，PK性质、药效可能都会有不同，这也是药物在研究后期会专门考察盐的原因；相反，在体外评价时，由于大部分都是溶解在溶剂中（很多是缓冲溶液），不同盐的影响基本被屏蔽了，反而是没有什么影响的。同样的，直接用碱基做体内药效也会和盐酸盐、磷酸盐不同。请参考！
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3楼2012-08-30 12:57:50
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Emma唐

木虫 (著名写手)
引用回帖:
3楼: Originally posted by chengjianjun at 2012-08-30 12:57:50
个人感觉，体内药效各种不同的盐会有不同的表现，PK性质、药效可能都会有不同，这也是药物在研究后期会专门考察盐的原因；相反，在体外评价时，由于大部分都是溶解在溶剂中（很多是缓冲溶液），不同盐的影响基本被屏 ...

想拿成盐的和不成盐的做体内比较一下，大侠你觉得有意义吗？

[ Last edited by Emma唐 on 2012-11-28 at 08:55 ]
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4楼2012-11-28 08:46:06
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cpujacs

荣誉版主 (知名作家)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
这个要看你给药处方是什么了？是真溶液还是混悬给药，真溶液的话应该影响不大吧？
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5楼2012-11-28 09:57:42
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chengjianjun

木虫 (正式写手)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
引用回帖:
4楼: Originally posted by Emma唐 at 2012-11-28 08:46:06
想拿成盐的和不成盐的做体内比较一下，大侠你觉得有意义吗？
...

意义是肯定有的。不过建议不同的盐在体外做一些理化性质方面的考察，比方说纯水溶解度和溶解速度等方面的比较，毕竟体内还是花费比较大的。
但如果化合物是做成溶液进行动物灌胃的，个人认为影响会比较小。成盐之后主要影响片剂、胶囊等固体制剂的体内表现。请参考！
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6楼2012-11-28 12:36:13
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