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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药剂学 » 这个药做成缓释肠溶胶囊剂行吗？
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)

[求助] 这个药做成缓释肠溶胶囊剂行吗？

我现在的一个化合物还有其相应的盐的原料粉末及原料药直接填充胶囊的溶出度结果如下，请问我这个化合物或其盐的粉末直接装肠溶胶囊后做缓释胶囊剂可行吗？半衰期只有1~2h。原料在溶出介质中是分散良好的。没有结块现象。

化合物原料溶出结果： 介质PH=6.8的缓冲盐
时间(min)               10                35                 70               145   
未成盐原料      37.69%          51%          56.99%           67.04%
成盐原料        78.75%          92.1%       92.91%           92.37%

化合物填充胶囊后的溶出结果： PH=1的盐酸中没有释放 PH=6.88缓冲盐溶出如下
时间(min)               30            45       60       90      160      6h      8h        10h
未成盐原料胶囊    0.1%     7.1%    22%    43%    42%    48%   58%     59%
成盐原料胶囊      3.4%     66%     64%    61%    66%     60%   54%     63%
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1楼 2012-08-15 14:41:08
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Lorin_ella

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★
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xiaoxiao270: 金币+1, 3Q 2012-08-16 08:53:58
不知道你的原料药在肠道中的吸收怎么样？药物要考虑的因素很多，在肠道中的吸收情况、有效血药浓度、半衰期决定给药量及给药频率。你的未成盐原料在2.5小时溶出67%，你的溶出时间并不是线性的，血药浓度不知道是不是一直能达到有效的血药浓度；而半衰期只有1到2个小时，纯原料药的做缓释制剂的话可能不太合适，建议添加相应的辅料来降低溶出速度。另外，你成盐的原料溶出度在短时间内就很高的，如果在弱碱性的环境下，肯定会更高，更不适合做成肠溶的缓释制剂。
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8楼2012-08-15 19:02:52
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zghnlpf

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
这个问题，其实是两个问题，应该分开来讨论。
一、是不是适合做成缓释。
二、是不是适合做成肠溶。
     显然这两个问题，单单从楼主的这些信息来判断，准确性是不够的。只能粗略说说。
1、缓释
    是否做缓释，最主要的考虑点是
   a、用药领域的的特点，简单来说就是治疗什么，这个方面，楼主一点信息没说，判断不了。并不是所有病都要缓释的，很多救命药则根本忌讳缓释。
   b、半衰期，消除快，需要持续给药，这个是成立的。
   c、药物本身特点，信息不足。但从给的溶出试验数据来看，貌似溶解性不咋地，这个时候就要结合有效浓度来设计给药剂量，从而决定用法用量。等信息齐全了，是否适合做缓释也就有结论了。
2、肠溶
   是否适合做肠溶考虑首先考虑是为什么要做成肠溶，是根据需要来，不是为做肠溶而作肠溶。
   a、稳定性决定的，比如说较强酸性条件下降解的品种。
   b、药物溶解和体内吸收特性决定的，比如说强酸条件下不溶出，肠液环境下溶出更好。
   c、特殊作用部位，比如说部分治疗肠炎的品种。
  
        上面举了些例子，也不齐全。
        要说的是，肠溶≠缓释，但是二者也不排斥，并不是说肠溶的就一定不能缓释，缓释就一定不能肠溶。
       要综合考虑以上所有信息以及 药物体内滞留时间等
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啊，嗷，哦，嗯
16楼2012-08-17 12:00:04
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Lorin_ella

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

内容已删除
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19楼2012-08-18 09:46:33
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Garpio

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
xiaoxiao270: 金币+1, 3Q 2012-08-16 08:53:26
直接装肠溶胶囊？这个肠溶胶囊是个什么东西啊
一般肠溶胶囊都是先把药物做成肠溶小丸，再装入胶囊中，这样效果会好很多
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2楼2012-08-15 14:55:46
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)
引用回帖:
2楼: Originally posted by Garpio at 2012-08-15 14:55:46
直接装肠溶胶囊？这个肠溶胶囊是个什么东西啊
一般肠溶胶囊都是先把药物做成肠溶小丸，再装入胶囊中，这样效果会好很多

对，直接装肠溶胶囊。就是把原料药不加辅料直接填充胶囊。
我感觉我的胶囊溶出度挺好的呀！
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3楼2012-08-15 15:04:30
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)
感觉很方便，原料药都不用粉碎了，直接装。非常省事
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4楼2012-08-15 15:05:53
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Garpio

木虫 (正式写手)
★
xiaoxiao270: 金币+1, 3Q 2012-08-16 08:53:43
引用回帖:
3楼: Originally posted by zxb1980083 at 2012-08-15 15:04:30
对，直接装肠溶胶囊。就是把原料药不加辅料直接填充胶囊。
我感觉我的胶囊溶出度挺好的呀！...

我只是好奇这个肠溶胶囊是个什么东西？
软胶囊么？
如果是硬胶囊，是在胶囊外面再包一层肠溶层？
还是胶囊本来就是肠溶的
那么，你怎么解决封口问题啊
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5楼2012-08-15 15:44:46
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Garpio

木虫 (正式写手)
★
xiaoxiao270: 金币+1, 3Q 2012-08-16 08:53:48
引用回帖:
4楼: Originally posted by zxb1980083 at 2012-08-15 15:05:53
感觉很方便，原料药都不用粉碎了，直接装。非常省事

还有就是，原料药直接装的话，流动性好么，会不会出现装量差异的问题
直接装饰方便，问题是不能感觉方便就可以装啊，要考虑药物的很多性质的
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6楼2012-08-15 15:47:01
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)
哈哈，是肠溶胶囊，胶囊只在肠中溶解，酸中不溶解。装完原料直接用胶囊帽封死就OK了。
流动性良好啊。我是做个新药，没有参考。感觉这个胶囊不错。装量差也没问题。
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7楼2012-08-15 18:22:24
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wangyc3

至尊木虫 (著名写手)

新药研发

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
xiaoxiao270: 金币+1, 3Q 2012-08-16 08:54:04
您这个貌似很有些问题，首先肠溶缓释胶囊不是您这个意思····您这个药就是成盐后溶解度提高了，在PH6.8介质中能够达到速释效果，然后灌入肠溶胶囊自然只到肠中才能释放，跟缓释是一点关系没有；另外，看到您灌入胶囊后测定，药物很快释放完全，并且还不完全，不知是怎么回事？像上面那个虫友说的，这个在体内也无法保证持续所需的血浓
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青春无悔
9楼2012-08-15 22:08:43
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Garpio

木虫 (正式写手)
★
xiaoxiao270: 金币+1, 3Q 2012-08-16 11:05:45
引用回帖:
7楼: Originally posted by zxb1980083 at 2012-08-15 18:22:24
哈哈，是肠溶胶囊，胶囊只在肠中溶解，酸中不溶解。装完原料直接用胶囊帽封死就OK了。
流动性良好啊。我是做个新药，没有参考。感觉这个胶囊不错。装量差也没问题。

你想的实在太简单了。。。
且不说你这个药适不适合做成肠溶
你说的那个肠溶胶囊，就是胶囊壳用肠溶材质
这种胶囊壳的质量差异非常大，根本不好用，而且直接用胶囊冒封死是不可能的，肯定会有溶液漏进去，基本上是起不到作用

一般来说肠溶胶囊都是把内容物做成肠溶小丸后装胶囊，这才是肠溶稳定性最好的方法

不是什么东西感觉不错就行的。。。。。
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10楼2012-08-16 10:02:46
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