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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药剂学 » 叶酸修饰--那个基团是叶酸受体靶向必须的
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111925wj

新虫 (初入文坛)

[求助] 叶酸修饰--那个基团是叶酸受体靶向必须的已有1人参与

想做一下叶酸靶向，想问一下叶酸上那个基团是叶酸受体靶向必须的，比如说氨基能不能反应，最近做了个反应可能反映到氨基上了，看文献一把都是与羧基反应，想问一下氨基能动吗
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1楼2012-07-20 21:20:20
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脂质体

至尊木虫 (知名作家)

【答案】应助回帖

蝶呤环上的氨基活性很差，通常不足以用于修饰，更多情况下是用叶酸的羧基，Folate-Linker-Drug，可以参考folate targeting。
叶酸靶向已有4个化合物在临床研究中，但看来前途未卜，很看好的Vintafolide (EC145)在治疗叶酸受体表达阳性、耐铂的卵巢癌3期临床试验业已失败。
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6楼2015-06-22 09:50:33
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belladonae

金虫 (著名写手)

少将

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
xiaoxiao270: 金币+1, 3Q 2012-07-22 18:20:56
叶酸靶向在多年前有一个BBA上的文献，详细介绍过叶酸和磷脂结合的步骤，我印象里是用氨基结合的。
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2楼2012-07-22 15:49:21
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111925wj

新虫 (初入文坛)
送鲜花一朵
十分感谢呀
，还有文献吗
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3楼2012-07-23 16:02:26
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belladonae

金虫 (著名写手)

少将

【答案】应助回帖

引用回帖:
3楼: Originally posted by 111925wj at 2012-07-23 09:02:26
十分感谢呀
，还有文献吗

实在不好意思，我找了几遍，没找到。你在pubmed上搜一搜，应该比较好找的，BBA上的文献。
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4楼2012-07-23 18:34:38
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