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叶酸修饰--那个基团是叶酸受体靶向必须的 已有1人参与
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| 想做一下叶酸靶向，想问一下叶酸上那个基团是叶酸受体靶向必须的，比如说氨基能不能反应，最近做了个反应可能反映到氨基上了，看文献一把都是与羧基反应，想问一下氨基能动吗 |
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【答案】应助回帖
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蝶呤环上的氨基活性很差，通常不足以用于修饰，更多情况下是用叶酸的羧基，Folate-Linker-Drug，可以参考folate targeting。 叶酸靶向已有4个化合物在临床研究中，但看来前途未卜，很看好的Vintafolide (EC145)在治疗叶酸受体表达阳性、耐铂的卵巢癌3期临床试验业已失败。 |
6楼2015-06-22 09:50:33
