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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 资料求助 » 氟西汀为什么没有做成注射剂的？
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861103

金虫 (小有名气)

[交流] 氟西汀为什么没有做成注射剂的？

抗抑郁药物氟西汀现有剂型为片剂和胶囊，为什么不能把它做成注射剂呢，是因为原料药不稳定，还是制备注射剂时不能成型？求有经验的虫虫交流一下啊~~
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1楼 2012-07-05 16:39:16
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脂质体

至尊木虫 (知名作家)
★ ★
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zhychen2008: 金币+1, 感谢回帖交流 2012-07-22 22:26:27
引用回帖:
6楼: Originally posted by 861103 at 2012-07-06 13:14:51
因为抑郁症患者是一类特殊的病人群体，他们可能会拒绝服药或存在藏药的可能，且若开发出长效注射制剂是不是可以更能改善病人依从性下降的问题？...

在服用期间，患者症状减轻，不会拒绝服药或藏药。每天20毫克，如果做成一个月给药一次的长效注射微球，需要至少600mg，考虑到包封率不可能太高，规格可能还要更高。这样大的规格，需要使用大量的载体材料，不大适合做成长效微球！
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10楼2012-07-06 14:11:08
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xingyeth

银虫 (小有名气)
★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
痴夷子皮: 金币+1, 应助指数+1, 谢谢交流，辛苦了，欢迎常来哦。 2012-07-06 08:17:16
抑郁症是需要长期用药治疗的，不是急症，不适合做成注射剂。
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2楼2012-07-05 22:04:56
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szx9801

木虫 (正式写手)
★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
痴夷子皮: 金币+1, 应助指数+1, 谢谢交流，辛苦了，欢迎常来哦。 2012-07-06 08:17:42
注射剂 给药后 血药浓度太大，药效过大，导致可能副作用
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3楼2012-07-06 07:55:35
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脂质体

至尊木虫 (知名作家)
★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
痴夷子皮: 金币+1, 应助指数+1, 谢谢交流，辛苦了，欢迎常来哦。 2012-07-06 09:49:32
查了一下Drugbank，对于吸收，有
Well absorbed from the GI tract following oral administration. Oral bioavailability is estimated to be at least 60-80%. Peak plasma concentrations occur within 4-8 hours following oral administration of conventional dosage preparations.
这么好的口服生物利用度，注射剂就没有必要开发了吧！
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4楼2012-07-06 09:24:28
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