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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药剂学 » 微粉化与固体分散体哪个好？
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xiaoqiu2010

金虫 (小有名气)

[求助] 微粉化与固体分散体哪个好？

各位虫友：
        我现在想做一片剂，原料药在水中几乎溶，在乙醇中溶解良好。
我用两种方法想增加药物的溶解和溶出，分别进行微粉化（反溶剂沉淀法）和制备固体分散体；测了一下原料药、微粉、固体分散体在水中的饱和溶解度，结果如下：
原料药：0.51ug/ml
微粉：32ug/mL
固体分散体：1566ug/mL
我的疑问是，固体分散体的溶解效果明显好于微粉化，但是由于制备固体分散体加入了大量的PVPK30可能导致药物不稳定（吸湿性增大等），那么我是该选择微粉化还是固体分散体呢？
谢谢，小虫这边没有做制剂的老师，一直是自己乱做，所以希望各位高手们给予指点！！！thanks
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边走边学，边学边用，边用边问
1楼 2012-07-02 11:29:29
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ryz8580

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
leecius: 金币+1, 谢谢参与！ 2012-07-03 07:24:53
微粉化是单独微粉化？可尝试与易溶性辅料一起微粉化
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2楼2012-07-02 13:52:22
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xiaoqiu2010

金虫 (小有名气)
引用回帖:
2楼: Originally posted by ryz8580 at 2012-07-02 13:52:22
微粉化是单独微粉化？可尝试与易溶性辅料一起微粉化

是单独微粉化，是用表面活性剂（(PEG 、Tween 80等）溶解于水中，然后将有机溶剂溶解的样品加入含有表面活性剂的水中吗？（我见有文献中这么做的）；还是将原料药与辅料一起溶于有机溶剂然后加入水中呢？但是如果辅料在有机溶剂中不溶，在水中溶解怎么办？
谢谢！
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边走边学，边学边用，边用边问
3楼2012-07-02 15:47:51
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ryz8580

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★
leecius: 金币+1, 谢谢参与！ 2012-07-03 07:25:01
可以尝试用API+易溶辅料球磨；溶剂法制备固体分散体，好像是将API与辅料一起溶解的，但我上次做的一个品种，溶于乙醇，但是一接触到水就析出，溶剂法好像使不来
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xiaoqiu2010
4楼2012-07-02 15:59:25
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xiaoqiu2010

金虫 (小有名气)
送鲜花一朵
引用回帖:
4楼: Originally posted by ryz8580 at 2012-07-02 15:59:25
可以尝试用API+易溶辅料球磨；溶剂法制备固体分散体，好像是将API与辅料一起溶解的，但我上次做的一个品种，溶于乙醇，但是一接触到水就析出，溶剂法好像使不来

我们实验室没有球磨机，所以我选用的化学方法进行微粉化（反溶剂沉淀法），呵呵！我想请问您，您制做的固体分散体所选用的载体是什么呢？我查阅文献有PEG4000、PEG6000、PVP等，还有老师建议用微粉硅胶，可是我没有查到有关微粉硅胶制作固体分散体的文献，如果您做过或见过，能否给点意见呢？谢谢哈！
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边走边学，边学边用，边用边问
5楼2012-07-02 21:52:11
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Garpio

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
豆哥: 金币+1, 谢谢参与交流 2012-07-03 13:56:59
固体分散体有含量均匀性的问题，而且增加了辅料，同时在生产上要求的设备更高
如果微粉化再加其他辅料能解决问题，当然选这个

还有就是，并不是溶解度越高越好啊，要看药物性质的
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6楼2012-07-03 12:01:37
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icyuhand

金虫 (小有名气)

臭皮

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
豆哥: 金币+1, 谢谢参与交流 2012-07-05 11:06:26
你所谓SD中的“大量”是1：几？（药：载体）
你的模型药物的治疗常用量是多少？要是100mg以上，你载体比在1:3以上，你的片子就很大了啊，还不算是其他辅料已经在400mg以上，关于pvpk30吸湿还是相对比较好解决的，另外你所说的微粉硅胶，不应算是SD吧，应该算是大表面积吸附载体，粒径极低、用量少的话是看不出载体的，析出后只能看见药粉，虽然硅胶不溶，但其吸水挤出其中药物的能力还是超强的，你可以试验下，也能增加你原料药的流动性和吸湿性
另外你的微粉硅胶是什么牌子，粒径在多少？我想知道
应该是国外的吧
国内目前只有食用级没有药用级
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努力...081216
7楼2012-07-03 15:41:27
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xiaoqiu2010

金虫 (小有名气)
引用回帖:
6楼: Originally posted by Garpio at 2012-07-03 12:01:37
固体分散体有含量均匀性的问题，而且增加了辅料，同时在生产上要求的设备更高
如果微粉化再加其他辅料能解决问题，当然选这个

还有就是，并不是溶解度越高越好啊，要看药物性质的

“并不是溶解度越高越好，要看药物性质”是什么意思呢？我之前做油水分配系数，将药物溶解于正辛醇200ug/mL，然后正辛醇：水相（PBS）=1:2，振荡分配，就没有做出结果。即，水相中一点也没有检测到原料药（HPLC-UV）。是不是说明它的亲脂性比较好呢？所以就认为溶解度越高越好了。谢谢
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边走边学，边学边用，边用边问
8楼2012-07-03 16:18:56
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xiaoqiu2010

金虫 (小有名气)
引用回帖:
7楼: Originally posted by icyuhand at 2012-07-03 15:41:27
你所谓SD中的“大量”是1：几？（药：载体）
你的模型药物的治疗常用量是多少？要是100mg以上，你载体比在1:3以上，你的片子就很大了啊，还不算是其他辅料已经在400mg以上，关于pvpk30吸湿还是相对比较好解决的，另 ...

药：载体=1:2-----80ug/mL
药：载体=1:4-----200ug/ml
药：载体=1:6-----1500ug/mL,
由此可见，载体量越大，溶解度越高。
我的模型药常用量为60mg,呵呵，本来打算做成250mg的片子，估计做成SD之后，片子肯定要加大了。
PVPk30的吸湿性怎么解决呢？
我见有将微粉硅胶与PvP、PEG混合载体制备SD的，一般微粉硅胶与药物的量比例多大呢？
微粉硅胶N20P，德国WACKER，你们常用的微粉硅胶是哪种呢？
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边走边学，边学边用，边用边问
9楼2012-07-03 16:44:44
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icyuhand

金虫 (小有名气)

臭皮

【答案】应助回帖

★
豆哥: 金币+1, 谢谢参与交流 2012-07-05 11:06:19
吸湿很好解决啊
严格控制操作环境湿度，加点助流干燥剂，干法制粒等，因情况而易，话说你如果是油性很大的中药提取物的话，加点微粉硅胶就很好
混合载体的SD有用微粉硅胶的吗？那东西貌似不熔吧，文章题目发出来我去看看
楼上说的溶解度问题我理解是这样，目前的上市药物来说，其药理毒理已经经过长时间验证，单纯为了提高某溶解度或其瞬时溶出速率，在体内来说，其AUC必然变大，此时的药理作用的提高固然会很好，但其毒副反应必然会增大，而且提高的正药理作用有没有必要，当然如果是那种基本不代谢的药物（原形从肾排出，无首过）倒是可以减少昂贵的原料药的成本，LZ的选择也要参考实际意义哦
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xiaoqiu2010
努力...081216
10楼2012-07-03 18:41:50
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