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xiaoqiu2010金虫 (小有名气)
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微粉化与固体分散体哪个好？
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各位虫友： 我现在想做一片剂，原料药在水中几乎溶，在乙醇中溶解良好。 我用两种方法想增加药物的溶解和溶出，分别进行微粉化（反溶剂沉淀法）和制备固体分散体；测了一下原料药、微粉、固体分散体在水中的饱和溶解度，结果如下： 原料药：0.51ug/ml 微粉：32ug/mL 固体分散体：1566ug/mL 我的疑问是，固体分散体的溶解效果明显好于微粉化，但是由于制备固体分散体加入了大量的PVPK30可能导致药物不稳定（吸湿性增大等），那么我是该选择微粉化还是固体分散体呢？ 谢谢，小虫这边没有做制剂的老师，一直是自己乱做，所以希望各位高手们给予指点！！！thanks |
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2楼2012-07-02 13:52:22
xiaoqiu2010
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leecius: 金币+1, 谢谢参与！ 2012-07-03 07:25:01
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| 可以尝试用API+易溶辅料球磨；溶剂法制备固体分散体，好像是将API与辅料一起溶解的，但我上次做的一个品种，溶于乙醇，但是一接触到水就析出，溶剂法好像使不来 |
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xiaoqiu20104楼2012-07-02 15:59:25
xiaoqiu2010
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5楼2012-07-02 21:52:11
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感谢参与，应助指数 +1
豆哥: 金币+1, 谢谢参与交流 2012-07-05 11:06:26
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你所谓SD中的“大量”是1：几？（药：载体） 你的模型药物的治疗常用量是多少？要是100mg以上，你载体比在1:3以上，你的片子就很大了啊，还不算是其他辅料已经在400mg以上，关于pvpk30吸湿还是相对比较好解决的，另外你所说的微粉硅胶，不应算是SD吧，应该算是大表面积吸附载体，粒径极低、用量少的话是看不出载体的，析出后只能看见药粉，虽然硅胶不溶，但其吸水挤出其中药物的能力还是超强的，你可以试验下，也能增加你原料药的流动性和吸湿性 另外你的微粉硅胶是什么牌子，粒径在多少？我想知道 应该是国外的吧 国内目前只有食用级没有药用级 |
7楼2012-07-03 15:41:27
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xiaoqiu2010
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9楼2012-07-03 16:44:44
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豆哥: 金币+1, 谢谢参与交流 2012-07-05 11:06:19
豆哥: 金币+1, 谢谢参与交流 2012-07-05 11:06:19
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吸湿很好解决啊 严格控制操作环境湿度，加点助流干燥剂，干法制粒等，因情况而易，话说你如果是油性很大的中药提取物的话，加点微粉硅胶就很好 混合载体的SD有用微粉硅胶的吗？那东西貌似不熔吧，文章题目发出来我去看看 楼上说的溶解度问题我理解是这样，目前的上市药物来说，其药理毒理已经经过长时间验证，单纯为了提高某溶解度或其瞬时溶出速率，在体内来说，其AUC必然变大，此时的药理作用的提高固然会很好，但其毒副反应必然会增大，而且提高的正药理作用有没有必要，当然如果是那种基本不代谢的药物（原形从肾排出，无首过）倒是可以减少昂贵的原料药的成本，LZ的选择也要参考实际意义哦 |
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10楼2012-07-03 18:41:50
