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xiaoqiu2010

金虫 (小有名气)

应助: 1 (幼儿园)
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红花: 1
帖子: 139
在线: 73.2小时
虫号: 1056965
注册: 2010-07-13
性别: MM
专业: 药物分析

[求助] 微粉化与固体分散体哪个好？

各位虫友：
我现在想做一片剂，原料药在水中几乎溶，在乙醇中溶解良好。
我用两种方法想增加药物的溶解和溶出，分别进行微粉化（反溶剂沉淀法）和制备固体分散体；测了一下原料药、微粉、固体分散体在水中的饱和溶解度，结果如下：
原料药：0.51ug/ml
微粉：32ug/mL
固体分散体：1566ug/mL
我的疑问是，固体分散体的溶解效果明显好于微粉化，但是由于制备固体分散体加入了大量的PVPK30可能导致药物不稳定（吸湿性增大等），那么我是该选择微粉化还是固体分散体呢？
谢谢，小虫这边没有做制剂的老师，一直是自己乱做，所以希望各位高手们给予指点！！！thanks

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边走边学，边学边用，边用边问

1楼 2012-07-02 11:29:29

已阅回复此楼关注TA 给TA发消息送TA红花 TA的回帖

icyuhand

金虫 (小有名气)

臭皮

应助: 2 (幼儿园)
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性别: GG
专业: 抗炎与免疫药物药理

【答案】应助回帖

★
豆哥: 金币+1, 谢谢参与交流 2012-07-05 11:06:19

吸湿很好解决啊
严格控制操作环境湿度，加点助流干燥剂，干法制粒等，因情况而易，话说你如果是油性很大的中药提取物的话，加点微粉硅胶就很好
混合载体的SD有用微粉硅胶的吗？那东西貌似不熔吧，文章题目发出来我去看看
楼上说的溶解度问题我理解是这样，目前的上市药物来说，其药理毒理已经经过长时间验证，单纯为了提高某溶解度或其瞬时溶出速率，在体内来说，其AUC必然变大，此时的药理作用的提高固然会很好，但其毒副反应必然会增大，而且提高的正药理作用有没有必要，当然如果是那种基本不代谢的药物（原形从肾排出，无首过）倒是可以减少昂贵的原料药的成本，LZ的选择也要参考实际意义哦