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xiaoqiu2010

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[求助] 微粉化与固体分散体哪个好？

各位虫友：
我现在想做一片剂，原料药在水中几乎溶，在乙醇中溶解良好。
我用两种方法想增加药物的溶解和溶出，分别进行微粉化（反溶剂沉淀法）和制备固体分散体；测了一下原料药、微粉、固体分散体在水中的饱和溶解度，结果如下：
原料药：0.51ug/ml
微粉：32ug/mL
固体分散体：1566ug/mL
我的疑问是，固体分散体的溶解效果明显好于微粉化，但是由于制备固体分散体加入了大量的PVPK30可能导致药物不稳定（吸湿性增大等），那么我是该选择微粉化还是固体分散体呢？
谢谢，小虫这边没有做制剂的老师，一直是自己乱做，所以希望各位高手们给予指点！！！thanks

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边走边学，边学边用，边用边问

1楼 2012-07-02 11:29:29

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xiaoqiu2010

金虫 (小有名气)

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引用回帖:

7楼: Originally posted by icyuhand at 2012-07-03 15:41:27
你所谓SD中的“大量”是1：几？（药：载体）
你的模型药物的治疗常用量是多少？要是100mg以上，你载体比在1:3以上，你的片子就很大了啊，还不算是其他辅料已经在400mg以上，关于pvpk30吸湿还是相对比较好解决的，另 ...

药：载体=1:2-----80ug/mL
药：载体=1:4-----200ug/ml
药：载体=1:6-----1500ug/mL,
由此可见，载体量越大，溶解度越高。
我的模型药常用量为60mg,呵呵，本来打算做成250mg的片子，估计做成SD之后，片子肯定要加大了。
PVPk30的吸湿性怎么解决呢？
我见有将微粉硅胶与PvP、PEG混合载体制备SD的，一般微粉硅胶与药物的量比例多大呢？
微粉硅胶N20P，德国WACKER，你们常用的微粉硅胶是哪种呢？