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xiaoqiu2010

金虫 (小有名气)

[求助] 微粉化与固体分散体哪个好?

各位虫友:
        我现在想做一片剂,原料药在水中几乎溶,在乙醇中溶解良好。
我用两种方法想增加药物的溶解和溶出,分别进行微粉化(反溶剂沉淀法)和制备固体分散体;测了一下原料药、微粉、固体分散体在水中的饱和溶解度,结果如下:
原料药:0.51ug/ml
微粉:32ug/mL
固体分散体:1566ug/mL
我的疑问是,固体分散体的溶解效果明显好于微粉化,但是由于制备固体分散体加入了大量的PVPK30可能导致药物不稳定(吸湿性增大等),那么我是该选择微粉化还是固体分散体呢?
谢谢,小虫这边没有做制剂的老师,一直是自己乱做,所以希望各位高手们给予指点!!!thanks
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xiaoqiu2010

金虫 (小有名气)

引用回帖:
7楼: Originally posted by icyuhand at 2012-07-03 15:41:27
你所谓SD中的“大量”是1:几?(药:载体)
你的模型药物的治疗常用量是多少?要是100mg以上,你载体比在1:3以上,你的片子就很大了啊,还不算是其他辅料已经在400mg以上,关于pvpk30吸湿还是相对比较好解决的,另 ...

药:载体=1:2-----80ug/mL
药:载体=1:4-----200ug/ml
药:载体=1:6-----1500ug/mL,
由此可见,载体量越大,溶解度越高。
我的模型药常用量为60mg,呵呵,本来打算做成250mg的片子,估计做成SD之后,片子肯定要加大了。
PVPk30的吸湿性怎么解决呢?
我见有将微粉硅胶与PvP、PEG混合载体制备SD的,一般微粉硅胶与药物的量比例多大呢?
微粉硅胶N20P,德国WACKER,你们常用的微粉硅胶是哪种呢?
边走边学,边学边用,边用边问
9楼2012-07-03 16:44:44
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ryz8580

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖


感谢参与,应助指数 +1
leecius: 金币+1, 谢谢参与! 2012-07-03 07:24:53
微粉化是单独微粉化?可尝试与易溶性辅料一起微粉化
2楼2012-07-02 13:52:22
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xiaoqiu2010

金虫 (小有名气)

引用回帖:
2楼: Originally posted by ryz8580 at 2012-07-02 13:52:22
微粉化是单独微粉化?可尝试与易溶性辅料一起微粉化

是单独微粉化,是用表面活性剂((PEG 、Tween 80等)溶解于水中,然后将有机溶剂溶解的样品加入含有表面活性剂的水中吗?(我见有文献中这么做的);还是将原料药与辅料一起溶于有机溶剂然后加入水中呢?但是如果辅料在有机溶剂中不溶,在水中溶解怎么办?
谢谢!
边走边学,边学边用,边用边问
3楼2012-07-02 15:47:51
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ryz8580

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖


leecius: 金币+1, 谢谢参与! 2012-07-03 07:25:01
可以尝试用API+易溶辅料球磨;溶剂法制备固体分散体,好像是将API与辅料一起溶解的,但我上次做的一个品种,溶于乙醇,但是一接触到水就析出,溶剂法好像使不来

» 本帖已获得的红花(最新10朵)

4楼2012-07-02 15:59:25
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