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wangchuanjin302

新虫 (小有名气)


[交流] 一个药物对癌细胞的IC50是250微克/毫升,能进一步开发为一个抗癌新药吗? 已有24人参与

本人对一个临床使用很多年的一个结构简单,原料药来源很便宜的药物做了一个体外抗肿瘤细胞实验,其IC50是250微克/毫升,请问能进一步开发为一个抗癌新药吗?
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HarveyWang

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海外行者

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小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
warlen: 金币+2, 谢谢参与 2012-04-25 11:39:02
250 ug/mL
=0.25 mg/mL
=0.25 g/L
按正常成人的体积 100 L算,
你要他身体里该药物平均浓度 为 25 g/ 100L。
就是他要吸收掉 25g的药物,
按吸收率50%计算,
起码他要吃50g 哇。

即使NaCl也会吃死人的!!!

楼主,NaCl有抗癌活性吗?
你的药物估计比NaCl 略强点。
【我一直认为做土匪很性感很坏,很直接,可以大声喊:JCMM我爱你!所以,我自从博士毕业后,就一直在寻找黑道大哥一起去抢钱、抢粮、抢地盘】
8楼2012-04-22 08:44:38
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gooey

金虫 (初入文坛)

★ ★ ★
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warlen: 金币+2, 谢谢参与 2012-04-25 11:39:19
我想知道你这个所谓对癌细胞的IC50,是从什么实验里出来的?是杀死(细胞毒)的MTT实验,还是看的是grow inhibition?是什么肿瘤细胞?这个肿瘤细胞的生化背景是什么?
如果是细胞毒作用,在分子靶向广泛使用的并且传统细胞毒药物基本满足化疗需要的今天,是基本上没有开放价值的。除非有非常强的证据能证明它的安全性可以beat现在主流的细胞毒药物。没有的话,免谈。
从楼主透露的信息看,这个药似乎是临床常用的。那么,难道是非细胞毒药物?如果这样,那就更需要知道它抑癌的机理是什么?也就是我开始问那些问题的原因。如果你不知道这个化合物的机理,那么就几乎没有从体外推导到体内的,从动物推导到人的可能,也没有任何开发的前景。
做药不是这么简单的。一个体外肿瘤细胞的抑癌实验,远的临床试验不说,连到能预测是不是有这方面的成药性都还差得十万八千里呢。
0.6uM is nothing.

[ Last edited by gooey on 2012-4-23 at 17:36 ]
15楼2012-04-23 17:34:46
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caixin5120

木虫 (正式写手)


★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
warlen: 金币+1, 谢谢参与 2012-04-25 11:39:09
如果说作为一个抗癌新药,也只能是老药新用,申请的专利也只是新用途专利。有学术价值,但无经济价值。老药新用的研发企业是不做的,这是给他人做嫁衣。

如果作为一个先导化合物进入研究,会遇到很多麻烦,投入很大。第一,仅仅是体外细胞毒性试验不能说明它就有抗癌作用,还需要进一步的动物药理试验证明。第二,机理不清楚,直接导致化合物的结构改造困难。
个人建议,作为学术研究可能更有意义,并且需要找人合作(国内或国外实验室)。
16楼2012-04-24 09:48:31
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seapass

至尊木虫 (职业作家)

超哥

优秀版主

引用回帖:
8楼: Originally posted by HarveyWang at 2012-04-22 08:44:38:
250 ug/mL
=0.25 mg/mL
=0.25 g/L
按正常成人的体积 100 L算,
你要他身体里该药物平均浓度 为 25 g/ 100L。
就是他要吸收掉 25g的药物,
按吸收率50%计算,
起码他要吃50g 哇。

即使NaCl也会吃死人的! ...

浅显易懂,极具科普
独上高楼。。。
18楼2012-04-24 11:04:55
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HarveyWang

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海外行者


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引用回帖:
13楼: Originally posted by peter002 at 2012-04-23 10:56:03:
楼上计算方法错误,用药量不是这么计算的。
250 ug/mL,按大概简单分子摩尔质量M=250计算,体外活性IC50=1umol/L,如果临床实验都有一定的疗效的话,说明体内具有
相当活性,如果无文献报道相关活性,具有 ...

不管你怎么玩,都改变不了这个结论!!!!
一个药物,吃几十克,会吃死人的。
NaCl有抗癌活性么?你吃几十克试试。。
【我一直认为做土匪很性感很坏,很直接,可以大声喊:JCMM我爱你!所以,我自从博士毕业后,就一直在寻找黑道大哥一起去抢钱、抢粮、抢地盘】
21楼2012-04-26 09:35:52
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普通回帖

leopardpku

木虫 (正式写手)

★ ★
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warlen: 金币+1, 谢谢参与 2012-04-25 11:39:28
活性太低了,提高1000倍也许有希望
2楼2012-04-21 19:43:17
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lincoln.zhao

金虫 (著名写手)

无虎上将


warlen: 金币+1, 谢谢参与,你这头像不错 2012-04-25 11:39:46
IC50不是金标准
3楼2012-04-21 19:52:01
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laoxiaozi

铁虫 (小有名气)

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warlen: 金币+1, 谢谢参与 2012-04-25 11:40:28
活性偏低,而且最重要的是体内活性。
4楼2012-04-21 20:45:50
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565034654

银虫 (小有名气)

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小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
warlen: 金币+1, 谢谢参与 2012-04-25 11:40:36
还是要看抑制率,这个IC也太大了点,在缩小10000倍也许有10000分之一的可能
5楼2012-04-21 21:22:07
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suning221

银虫 (正式写手)

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warlen: 金币+1, 谢谢参与 2012-04-25 11:40:42
作为药,只有活性高也没有 用 还要考虑药代 药理 等
6楼2012-04-21 23:38:03
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netsking

铁杆木虫 (著名写手)

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warlen: 金币+1, 谢谢参与 2012-04-25 11:40:50
俺们的初始浓度是200微克/mL才考虑,而且是混合物. 单一化合物要在2微克/ml以下才算有点弱活性.
7楼2012-04-22 01:47:44
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wangchuanjin302

新虫 (小有名气)


谢谢大家给出的宝贵意见。
9楼2012-04-22 09:21:54
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liucn

金虫 (小有名气)

10楼2012-04-22 09:27:17
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