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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 注册申报 » 一个药物对癌细胞的IC50是250微克/毫升，能进一步开发为一个抗癌新药吗？
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wangchuanjin302

新虫 (小有名气)
引用回帖:
10楼: Originally posted by liucn at 2012-04-22 09:27:17:
不懂

楼主搞错了，IC50值是90ug/mL，而不是250 ug/mL。当浓度为250 ug/mL时，体外抑制率接近95%。
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11楼2012-04-22 10:44:53
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linshangyan

铁虫 (小有名气)
★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
warlen: 金币+1, 谢谢参与 2012-04-25 11:41:44
我觉得最好和市面上的其他抗肿瘤药物进行活性的比较，才能判断是否具有开发的前景。所抗肿瘤的细胞也要进行筛选，有可能该药物对这种肿瘤的细胞的作用效果并不理想，对其他的肿瘤细胞则可能具有很好的活性也不一定。
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12楼2012-04-22 11:29:05
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peter002

木虫 (正式写手)
★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
warlen: 金币+1, 谢谢参与 2012-04-25 11:41:53
引用回帖:
8楼: Originally posted by HarveyWang at 2012-04-22 08:44:38:
250 ug/mL
=0.25 mg/mL
=0.25 g/L
按正常成人的体积 100 L算，
你要他身体里该药物平均浓度 为 25 g/ 100L。
就是他要吸收掉 25g的药物，
按吸收率50%计算，
起码他要吃50g 哇。

即使NaCl也会吃死人的！ ...

楼上计算方法错误，用药量不是这么计算的。
250 ug/mL，按大概简单分子摩尔质量M=250计算，体外活性IC50=1umol/L,如果临床实验都有一定的疗效的话，说明体内具有
相当活性，如果无文献报道相关活性，具有一定结构新颖性的话，可以作为先导化合物进行结构优化，进行开发。

[ Last edited by peter002 on 2012-4-23 at 10:57 ]
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13楼2012-04-23 10:56:03
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wangchuanjin302

新虫 (小有名气)
谢谢各位高人指点!
    我这个药物若以umol/L来计算IC50=0.6umol/L.不知道有没有进一步开发的价值.
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14楼2012-04-23 15:27:25
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gooey

金虫 (初入文坛)
★ ★ ★
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warlen: 金币+2, 谢谢参与 2012-04-25 11:39:19
我想知道你这个所谓对癌细胞的IC50，是从什么实验里出来的？是杀死（细胞毒）的MTT实验，还是看的是grow inhibition?是什么肿瘤细胞？这个肿瘤细胞的生化背景是什么？
如果是细胞毒作用，在分子靶向广泛使用的并且传统细胞毒药物基本满足化疗需要的今天，是基本上没有开放价值的。除非有非常强的证据能证明它的安全性可以beat现在主流的细胞毒药物。没有的话，免谈。
从楼主透露的信息看，这个药似乎是临床常用的。那么，难道是非细胞毒药物？如果这样，那就更需要知道它抑癌的机理是什么？也就是我开始问那些问题的原因。如果你不知道这个化合物的机理，那么就几乎没有从体外推导到体内的，从动物推导到人的可能，也没有任何开发的前景。
做药不是这么简单的。一个体外肿瘤细胞的抑癌实验，远的临床试验不说，连到能预测是不是有这方面的成药性都还差得十万八千里呢。
0.6uM is nothing.

[ Last edited by gooey on 2012-4-23 at 17:36 ]
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15楼2012-04-23 17:34:46
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caixin5120

木虫 (正式写手)
★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
warlen: 金币+1, 谢谢参与 2012-04-25 11:39:09
如果说作为一个抗癌新药，也只能是老药新用，申请的专利也只是新用途专利。有学术价值，但无经济价值。老药新用的研发企业是不做的，这是给他人做嫁衣。

如果作为一个先导化合物进入研究，会遇到很多麻烦，投入很大。第一，仅仅是体外细胞毒性试验不能说明它就有抗癌作用，还需要进一步的动物药理试验证明。第二，机理不清楚，直接导致化合物的结构改造困难。
个人建议，作为学术研究可能更有意义，并且需要找人合作（国内或国外实验室）。
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16楼2012-04-24 09:48:31
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phoenix.ren

金虫 (小有名气)
★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
warlen: 金币+1, 谢谢参与 2012-04-25 11:42:10
太高了，阳性lead最好不要超过10ug/ml，后期可以经过化学修饰，增强活性。
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17楼2012-04-24 09:55:06
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seapass

至尊木虫 (职业作家)

超哥

优秀版主
引用回帖:
8楼: Originally posted by HarveyWang at 2012-04-22 08:44:38:
250 ug/mL
=0.25 mg/mL
=0.25 g/L
按正常成人的体积 100 L算，
你要他身体里该药物平均浓度 为 25 g/ 100L。
就是他要吸收掉 25g的药物，
按吸收率50%计算，
起码他要吃50g 哇。

即使NaCl也会吃死人的！ ...

浅显易懂，极具科普
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独上高楼。。。
18楼2012-04-24 11:04:55
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chanmeimei

新虫 (初入文坛)
★ ★
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warlen: 金币+1, 谢谢参与 2012-04-25 11:42:19
还要看动物实验的结果吧!如果溶解性好，又在他毒性的允许范围应该是可以的吧
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19楼2012-04-24 18:14:42
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wangchuanjin302

新虫 (小有名气)
非常感谢这么多高人指点.
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20楼2012-04-25 09:42:27
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