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teejing铜虫 (初入文坛)
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非对映异构体如何评价受试制剂与参比制剂的等效性
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最近在做一个含有两个手性碳的代谢物，在C18柱上可以分成两个峰，如果判定受试制剂与参比制剂等效的话，是这对非对映异构体要分别等效，还是总和等效就可以啊？ 如果只能拿到这对非对映异构体的混合物，用质谱定量时，可以默认这对非对映异构体的质谱响应是一致的，然后总体进行评价么？ 希望了解的大侠给予指教，从未接触过这方面的东西，实在有些找不到方向了。。。谢谢！ |
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zhangxuan200
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【答案】应助回帖
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novus(金币+1, PhEPI+1): 多谢指教，欢迎常来药学版！ 2011-08-22 19:32:15
novus(金币+1, PhEPI+1): 多谢指教，欢迎常来药学版！ 2011-08-22 19:32:15
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个人觉得需要一些临床前的资料进行分析。对于非对映异构体，目前没有相关的指导原则，但对于对映体是有的。可以借鉴参考对映异构体的指导原则进行分析，如FDA《口服制剂的生物利用度和生物等效性研究:一般性考虑》中，对映体还是消旋体的选择，对于BA研究，测定单个对映体可能很重要。对于BE研究，本指导原则建议用非手性检测方法对消旋体进行测定。只有在符合下列所有条件的情况下，才建议在BE研究中对每个对映体进行测定：(1) 对映体表现出不同的药效学特征；(2) 对映体表现出不同的药代动力学特征；(3) 主要安全性和疗效活性存在于含量少的对映体上；(4) 对映体中至少有1个存在非线性吸收(表现为对映体浓度比随着药物输入速度的改变而变化)。这些情况下，我们建议在BE研究中分别测定单个对映体。欧盟的最新指导原则介绍Enantiomers--The use of achiral bioanalytical methods is generally acceptable. However, the individual enantiomers should be measured when all the following conditions are met: (1) the enantiomers exhibit different pharmacokinetics (2) the enantiomers exhibit pronounced difference in pharmacodynamics (3) the exposure (AUC) ratio of enantiomers is modified by a difference in the rate of absorption. The individual enantiomers should also be measured if the above conditions are fulfilled or are unknown. If one enantiomer is pharmacologically active and the other is inactive or has a low contribution to activity, it is sufficient to demonstrate bioequivalence for the active enantiomer. 因此，更多的依赖于临床前的研究资料是否充分。 |
2楼2011-08-21 14:23:08
kkbyb
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3楼2011-08-22 17:03:05