| 查看: 772 | 回复: 2 | ||
| 本帖产生 1 个 PhEPI ，点击这里进行查看 | ||
teejing铜虫 (初入文坛)
|
[求助]
非对映异构体如何评价受试制剂与参比制剂的等效性
|
|
|
最近在做一个含有两个手性碳的代谢物，在C18柱上可以分成两个峰，如果判定受试制剂与参比制剂等效的话，是这对非对映异构体要分别等效，还是总和等效就可以啊？ 如果只能拿到这对非对映异构体的混合物，用质谱定量时，可以默认这对非对映异构体的质谱响应是一致的，然后总体进行评价么？ 希望了解的大侠给予指教，从未接触过这方面的东西，实在有些找不到方向了。。。谢谢！ |
回复此楼» 猜你喜欢
售SCI一区文章，我:8O5.5.1.O5.4,科目全,可伽急
已经有7人回复
-
售SCI一区T0P文章，我:8.O.55.1.O.5.4,科目全,可+急
已经有6人回复
-
售SCI一区T0P文章，我:8.O.55.1.O.54,科目齐全,可+急
已经有5人回复
-
售SCI一区文章，我:8O5.5.1.O5.4,科目全,可伽急
已经有7人回复
-
售SCI一区T0P文章，我:8.O55.1.O.54,科目全,可十急
已经有4人回复
-
售SCI一区文章，我:8.O.55.1.O.54,科目齐全,可伽急
已经有8人回复
-
售SCI一区T0P文章，我:8.O.55.1.O.54,科目齐全,可+急
已经有12人回复
-
售SCI一区文章，我:8.O.551.O.5.4,科目全,可伽急
已经有7人回复
-
什么时候能放榜呀？
已经有3人回复
-
一个有机合成实验室都需要哪些设备？
已经有8人回复
» 本主题相关价值贴推荐，对您同样有帮助:
- 非常重要，公派留学读博咨询
已经有6人回复
- 考博的你很有可能被这样评价 或是推荐
已经有4人回复
- 参照LiFePO4的合成、包碳、掺杂技术对Li2MnSiO4进行研究，是否可行？
已经有3人回复
- 请问仿制药研究中需要买原研制剂，买出厂后几个月的合适
已经有6人回复
- 关于HPLC与HNMR测非对映异构体比例的问题（急）
已经有7人回复
- 两个非对映异构体的分离问题，晚上睡不着啊。
已经有8人回复
- 受试制剂、参比制剂体外溶出对比研究需要建立完整的方法学吗？
已经有6人回复
- 参比制剂是否需要全检？
已经有3人回复
- 【求助】求助一对非对映异构体的1-H NMR
已经有5人回复
zhangxuan200
铁杆木虫 (正式写手)
- PhEPI: 2
- 应助: 101 (高中生)
- 金币: 11138
- 红花: 6
- 帖子: 311
- 在线: 559.7小时
- 虫号: 95949
- 注册: 2005-10-07
- 性别: GG
- 专业: 药物分析
【答案】应助回帖
★
novus(金币+1, PhEPI+1): 多谢指教，欢迎常来药学版！ 2011-08-22 19:32:15
novus(金币+1, PhEPI+1): 多谢指教，欢迎常来药学版！ 2011-08-22 19:32:15
|
个人觉得需要一些临床前的资料进行分析。对于非对映异构体，目前没有相关的指导原则，但对于对映体是有的。可以借鉴参考对映异构体的指导原则进行分析，如FDA《口服制剂的生物利用度和生物等效性研究:一般性考虑》中，对映体还是消旋体的选择，对于BA研究，测定单个对映体可能很重要。对于BE研究，本指导原则建议用非手性检测方法对消旋体进行测定。只有在符合下列所有条件的情况下，才建议在BE研究中对每个对映体进行测定：(1) 对映体表现出不同的药效学特征；(2) 对映体表现出不同的药代动力学特征；(3) 主要安全性和疗效活性存在于含量少的对映体上；(4) 对映体中至少有1个存在非线性吸收(表现为对映体浓度比随着药物输入速度的改变而变化)。这些情况下，我们建议在BE研究中分别测定单个对映体。欧盟的最新指导原则介绍Enantiomers--The use of achiral bioanalytical methods is generally acceptable. However, the individual enantiomers should be measured when all the following conditions are met: (1) the enantiomers exhibit different pharmacokinetics (2) the enantiomers exhibit pronounced difference in pharmacodynamics (3) the exposure (AUC) ratio of enantiomers is modified by a difference in the rate of absorption. The individual enantiomers should also be measured if the above conditions are fulfilled or are unknown. If one enantiomer is pharmacologically active and the other is inactive or has a low contribution to activity, it is sufficient to demonstrate bioequivalence for the active enantiomer. 因此，更多的依赖于临床前的研究资料是否充分。 |
2楼2011-08-21 14:23:08
kkbyb
木虫 (著名写手)
- 应助: 166 (高中生)
- 金币: 3754.5
- 散金: 57
- 红花: 12
- 帖子: 1608
- 在线: 223.3小时
- 虫号: 444288
- 注册: 2007-10-27
- 性别: GG
- 专业: 药物分析
3楼2011-08-22 17:03:05
50