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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 质量控制 » 【求助】溶出度对比研究-四种溶出介质的比较
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wangjianglin332

银虫 (小有名气)

[交流] 【求助】溶出度对比研究-四种溶出介质的比较已有11人参与

Sample Text
溶出度作为工艺筛选和质量研究的重要评价指标，按目前的审评要求必须做详尽的研究，现今一上市品种的仿制，溶出度研究碰到比较棘手的问题，望园中的前辈不吝赐教。

1.主药易溶于水，溶解度为0.1g/ml，一剂量（240mg）的主药在250ml四种溶出介质（酸(0.1mol/L盐酸溶液)、pH=4.5(醋酸-醋酸钠缓冲液)、pH=6.8(磷酸盐缓冲液)、水）能完全溶解。胶囊剂崩解时限为3分钟，胶囊崩解药物即可溶出，实验结果也表明在水中，10分钟药物的溶出量即可达到90%以上，此种情况还是否需要通过溶出曲线的相似性来判定自制样品和市售品溶出行为的一致性？园中有帖子谈到用ICH指导原则的三步法进行考察，那么最后一步证明崩解和溶出具有相关性如何考察？

2.溶出度的比较研究通常需考察自制品和市售品在四种溶出介质（酸(0.1mol/L盐酸溶液)、pH=4.5(醋酸-醋酸钠缓冲液)、pH=6.8(磷酸盐缓冲液)、水）中的溶出行为，溶出量的测定方法也一般采用UV法进行测定。本品取样后，需进行衍生化反应后才有紫外吸收(通常情况紫外最大吸收波长为195nm，衍生化后为525nm)，但在实验研究过程中我们发现，介质酸中样品1小时后吸光值在0.1至0.2的范围，不符合紫外吸收值的误差范围；介质pH=4.5(醋酸-醋酸钠缓冲液)中1小时后样品吸光值为0，推断无衍生化反应发生；介质pH=6.8(磷酸盐缓冲液)中1小时后样品吸光值也在0.1至0.2的范围内，不符合紫外吸收值的误差范围。综合推断，除水以外，另外三种介质对衍生化反应均有不同程度影响，溶出量无法准确测定，此种情况下能否以水一种介质进行溶出度的对比研究？
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1楼2010-10-21 16:49:30
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joyent
caoyuan521:请不要纯表情回复···希望可以积极帮助楼主！ 2010-10-21 20:54:45
2楼2010-10-21 16:54:00
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caoyuan521

木虫 (正式写手)

忽忽家族之忽忽刮风
★ ★ ★
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warlen(金币+2):谢谢参与 2010-10-22 10:50:39
问题一：在国内一般有溶出检测项目的制剂都不再检测崩解项目了。我个人认为在质量标注中指定了溶出的指标就不要研究与崩解的关系了。
问题二：只用水一种介质来代表是肯定不可以的。建议楼主先找出影响紫外吸收的原因，一般衍生化反应都要加入衍生化试剂，是否是衍生化试剂和你使用的酸性介质有反应或者是其他原因。建议把原因弄明白，否则审评专家会怀疑你的产品在酸性条件下溶出效果差。如果是你的酸性介质影响衍生化反应，是否考虑在衍生化反应前先将溶液调至中性。
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108282352新药注册研发群，我的QQ184021632，欢迎同行来一起交流，共同进步。
3楼2010-10-21 21:07:18
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zh6656

木虫 (初入文坛)

回复：溶出度

★ ★ ★
小木虫(金币+0.5):给个红包，谢谢回帖交流
warlen(金币+2):谢谢参与 2010-10-22 10:50:55
1、崩解和溶出没有必然的联系，二者的关系请好好再看看药剂学的相关书籍；
2、紫外既然有困难，那就采用HPLC法不就解决了。现在溶出度，含量的测定CDE对HPLC法还是很肯定的。UV法正在面临被淘汰的命运。
做新药开发最好尽量不要考虑繁琐，当产品能不能顺利的获得批准就知道前期的工作投入非常值得。
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4楼2010-10-22 09:33:34
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liu-shuyu
caoyuan521:请不要纯表情回复！ 2010-10-22 21:36:59
5楼2010-10-22 09:37:59
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kkbyb

木虫 (著名写手)
★ ★ ★
小木虫(金币+0.5):给个红包，谢谢回帖交流
木笑笑:谢谢参与 2010-10-29 11:53:32
caoyuan521(金币+2):谢谢参与，对你的观点保留意见。 2010-10-29 16:46:41
既然已经有了市售制剂,可以通过它的方法与其进行比较.溶出溶酶不是需要大规模比较,选择满足溶出要求的一种溶酶就可以
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6楼2010-10-29 09:58:13
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lilysino

铜虫 (小有名气)
★ ★ ★
小木虫(金币+0.5):给个红包，谢谢回帖交流
木笑笑:谢谢参与 2010-10-29 11:53:25
caoyuan521(金币+2):谢谢参与！ 2010-10-29 16:46:09
溶出介质要比较几种常用的不同的，且要做每种的方法学
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7楼2010-10-29 10:27:45
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小关

铁虫 (小有名气)
★ ★ ★
小木虫(金币+0.5):给个红包，谢谢回帖交流
caoyuan521(金币+2):谢谢参与！ 2010-10-29 16:45:35
在酸里都衍生不出来，那么你的样品人吃了还有效果吗？
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8楼2010-10-29 14:48:51
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double_fish

新虫 (初入文坛)
★ ★ ★
小木虫(金币+0.5):给个红包，谢谢回帖交流
warlen(金币+2):谢谢参与 2010-11-06 14:31:14
1.溶出很快的话，可以根据药物的BCS分类进行比较啊，我推测一下，这个药物应该是高溶药物，国内没有这方面的指导原则，可以参考FDA溶出度指导原则，高溶药物15min溶出度达到85%单点比较就可以了
2.药物的衍生化会不会受到pH的影响？不同介质最大吸收波长会不会改变？如果找不到紫外的问题，可以进行HPLC测定啊，你做的应该是抗生素吧
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永远都知道对方的底线在哪儿
9楼2010-11-06 14:15:41
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yhy786011

金虫 (正式写手)
★
小木虫(金币+0.5):给个红包，谢谢回帖交流
引用回帖:
Originally posted by lilysino at 2010-10-29 10:27:45:
溶出介质要比较几种常用的不同的，且要做每种的方法学

是不是每种溶出介质都要做含量测定的方法学考察？
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10楼2010-12-01 13:20:31
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