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音符S

铜虫 (小有名气)

[交流] 【交流】释放度稳定性问题 已有7人参与

我最近做的骨架缓释片释放不稳定,而且是同一批做出来4小时的释放度RSD就有超过20%的。假设我物料已经混合得很均匀了,那出现这个问题是什么造成的?是硬度?还是流动性?如果制粒时颗粒碎粉较多会不会影响?一般碎粉控制在什么程度啊?
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wangyc3

至尊木虫 (著名写手)

新药研发

★ ★
小木虫(金币+0.5):给个红包,谢谢回帖交流
karl2100(金币+1):多谢指教! 2010-08-05 19:36:48
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Originally posted by 音符S at 2010-08-04 11:11:49:
我最近做的骨架缓释片释放不稳定,而且是同一批做出来4小时的释放度RSD就有超过20%的。假设我物料已经混合得很均匀了,那出现这个问题是什么造成的?是硬度?还是流动性?如果制粒时颗粒碎粉较多会不会影响?一般 ...

个人觉得首先该确定是否均匀,有的时候觉得混合均匀但不一定,比如由于密度和粉末原因,混合久了还出现分层,最好做下片子的含量均匀度实验。
一般缓释片前几个小时释放度有差异是正常的,不过你这个差的太多了,因为不清楚具体处方,建议从处方也进行下分析;最好的方式是观察整个释放过程,通过片子的变化来分析其中辅料的作用情况,还有片子有没有粘附底部等等
青春无悔
2楼2010-08-05 19:30:32
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音符S

铜虫 (小有名气)

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Originally posted by wangyc3 at 2010-08-05 19:30:32:

个人觉得首先该确定是否均匀,有的时候觉得混合均匀但不一定,比如由于密度和粉末原因,混合久了还出现分层,最好做下片子的含量均匀度实验。
一般缓释片前几个小时释放度有差异是正常的,不过你这个差的太多了 ...

谢谢!前期RSD在百分之十几算不算大?一般药物控制在多少啊?我也观察了现象,我那个片主要还是溶蚀为主,溶出时有的片溶胀得大一些,有的紧一些,主要是压力的问题吗?而且有时会碰到浆或者针头,那样就易变形易碎。
3楼2010-08-07 10:04:39
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wangyc3

至尊木虫 (著名写手)

新药研发


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Originally posted by 音符S at 2010-08-07 10:04:39:

谢谢!前期RSD在百分之十几算不算大?一般药物控制在多少啊?我也观察了现象,我那个片主要还是溶蚀为主,溶出时有的片溶胀得大一些,有的紧一些,主要是压力的问题吗?而且有时会碰到浆或者针头,那样就易变形 ...

我记得RSD的要求好像是10%以内,而且这是生产中的要求。松紧不一可能和压力有关,也有别的因素作用,毕竟在介质里是逐渐变化的过程,不会一模一样,不过怎么会碰到浆?····实验之前没有调高度吗?如果被碰变形了,溶蚀结构不完整的话,溶出一致那才奇怪呢
青春无悔
4楼2010-08-07 11:14:18
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音符S

铜虫 (小有名气)

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Originally posted by wangyc3 at 2010-08-07 11:14:18:

我记得RSD的要求好像是10%以内,而且这是生产中的要求。松紧不一可能和压力有关,也有别的因素作用,毕竟在介质里是逐渐变化的过程,不会一模一样,不过怎么会碰到浆?····实验之前没有调高度吗?如果被碰变 ...

药片在杯里悬浮啊,有时会被浆打到
5楼2010-08-09 12:52:32
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lim寒竹

金虫 (正式写手)


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学习一下,建议考虑一下含量均匀度和片重差异是否符合要求。
社会犹如一条船,每个人都要有掌舵的准备
6楼2010-08-09 16:13:49
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焱HGG

木虫 (小有名气)

★ ★
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karl2100(金币+1):谢谢! 2010-08-12 01:25:47
首先建议一定要确定混合的均一性,然后尽量保证压片时压力和片重的稳定性,以排除这类因素。
7楼2010-08-10 15:34:51
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wangyc3

至尊木虫 (著名写手)

新药研发


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Originally posted by 音符S at 2010-08-09 12:52:32:

药片在杯里悬浮啊,有时会被浆打到

我做过的一般都在底部,不会飘起,你的密度这么小?都可以做胃漂浮了均匀性问题也考察下吧
青春无悔
8楼2010-08-10 17:12:33
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音符S

铜虫 (小有名气)

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Originally posted by wangyc3 at 2010-08-10 17:12:33:

我做过的一般都在底部,不会飘起,你的密度这么小?都可以做胃漂浮了均匀性问题也考察下吧

您做的是缓释片吗?在底部不会黏在杯底影响溶出吗?
9楼2010-08-11 15:20:31
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wangyc3

至尊木虫 (著名写手)

新药研发


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Originally posted by 音符S at 2010-08-11 15:20:31:

您做的是缓释片吗?在底部不会黏在杯底影响溶出吗?

恩,黏的不强就没事,我看重现性还好,真黏住了应该会有影响
青春无悔
10楼2010-08-15 12:58:33
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