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XuDS

新虫 (初入文坛)

[交流] 【求助】请教一个关于溶出度的问题 已有12人参与

各位大侠:
我现在在做一个项目,规格是100mg
我做了一些处方,想控制片子的溶出释放行为,具体想要的溶出度如下
5分钟:10%左右,10分钟:30%多一点,15分钟:50%多一点,30分钟:90%以上。
我自己做的其中一个处方是:
          主药100mg,
          预胶化淀粉70mg,
          乳糖30mg
                 10%pvp
                  硬脂酸镁2mg
     这个处方的溶出如下
   5分钟:10.6%,10分钟:24.01%,15分钟:40.48%多一点,30分钟:76.31%。
这个处方5分钟的点溶出是可以的,就是后面几个点,尤其是30分钟这个点的溶出偏低。请问各位大侠,在这个处方的基础上应该怎么调整?
    备注:主药是极易溶的,片子是包衣片,溶出介质是pH6.8磷酸盐缓冲液!
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chaguan2005

木虫 (正式写手)


小木虫(金币+0.5):给个红包,谢谢回帖交流
主药微粉化了吗,在就是你制粒是不是颗粒太硬啊
2楼2010-07-24 09:28:09
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XuDS

新虫 (初入文坛)

引用回帖:
Originally posted by XuDS at 2010-07-23 23:17:00:
各位大侠:
我现在在做一个项目,规格是100mg
我做了一些处方,想控制片子的溶出释放行为,具体想要的溶出度如下
5分钟:10%左右,10分钟:30%多一点,15分钟:50%多一点,30分钟:90%以上。
我自己做 ...

主药没有微粉,制的颗粒也不是很硬,颗粒比较散,比较软,压的片子硬度在6-8Kg左右。
3楼2010-07-24 09:52:31
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XuDS

新虫 (初入文坛)

引用回帖:
Originally posted by chaguan2005 at 2010-07-24 09:28:09:
主药微粉化了吗,在就是你制粒是不是颗粒太硬啊

主药没有微粉,制的颗粒也不是很硬,颗粒比较散,比较软,压的片子硬度在6-8Kg左右。
4楼2010-07-24 09:54:18
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gaoyuanr2005

银虫 (初入文坛)


小木虫(金币+0.5):给个红包,谢谢回帖交流
PVP比例为什么这么高?崩解时间多少?
5楼2010-07-24 10:44:32
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XuDS

新虫 (初入文坛)

引用回帖:
Originally posted by gaoyuanr2005 at 2010-07-24 10:44:32:
PVP比例为什么这么高?崩解时间多少?

pvp用高浓度有两个原因:第一,这个处方制的颗粒比较散,细粉多,压片时可能脱盖裂片,不好包衣,所以用的10%,增加粘合力。第二,想通过pvp的润湿性提高片子后期的溶出。
没有测崩解时间。
6楼2010-07-24 11:11:43
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070918

木虫 (著名写手)


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建议还是测崩解时限,虽然崩解快的未必溶出快,但崩解慢的溶出度肯定不好吧。片子硬度在6-8Kg左右是不是有点偏高,控释片的骨架材料很重要。
天道酬勤
7楼2010-07-24 12:20:41
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gaoyuanr2005

银虫 (初入文坛)


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引用回帖:
Originally posted by XuDS at 2010-07-24 11:11:43:

pvp用高浓度有两个原因:第一,这个处方制的颗粒比较散,细粉多,压片时可能脱盖裂片,不好包衣,所以用的10%,增加粘合力。第二,想通过pvp的润湿性提高片子后期的溶出。
没有测崩解时间。

压片时容易脱盖,还有一个原因是处方中的预胶化淀粉比例太大了。试试调整预胶化淀粉和乳糖的比例。处方中PVP比例很高,如果片子呈溶蚀样崩解,溶出偏慢自然在情理之中了。
8楼2010-07-24 13:42:08
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yzc165

金虫 (职业作家)

你这除了第一个点合格 其他都偏低啊 呵呵
是不是含量本身就有问题!?
想溶出的快 可以对原料药进行处理 ,再有就是降低一下PVP的浓度
调整一下乳糖用量试试
9楼2010-07-26 14:56:15
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jzz8035

木虫 (著名写手)


小木虫(金币+0.5):给个红包,谢谢回帖交流
个人看,供你参考:
1、这个处方中的辅料你有依据否?是仿制品的话,你必须将市售样品的辅料搞清楚;
2、该处方组成有一定的问题,没有崩解剂,要加入一定量的崩解剂;
3、另外硬脂酸镁的量大了;
4、见意你调整处方。
10楼2010-07-26 16:35:12
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