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yzg1967

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[交流] 新药介绍-2

西尼地平

一、概况：
西尼地平是一种新的二氢吡啶类衍生物，1995年9月在日本首次上市，由日本富士株式会社研制开发，实验表明，本品通过L-型钙通道长时间地抑制钙内流，具有长时间扩张血管作用。研究证明，通过抑制ATP作用而迅速可逆地抑制交感神经递质传递。
本品能抑制钙离子释放而降低血管紧张，安慰剂对照实验表明，12例高血压患者治疗15天，29例患者治疗8周，均给药5-20mg/天，疗效>90%，仅3例发生轻微潮红，恶心的副作用。本品具有清除超氧化自由基和抗氧化作用以及抗动脉粥样硬化特性。主要适用于轻、中度原发性高血压病人，口服西尼地平5-20mg/天，每日一次，尼卡地平40-80mg/天，共12周，有效率分别为83.6%和87.4%。与尼卡地平相比，西尼地平无反向性心率加快，两药的不良反应发生率无明显区别。
西尼地平是由日本富士株式会社研制开发抗高血压药物，属新的二氢吡啶类钙拮抗剂1995年在日本首次上市，商品名：Atelec;Cinalong;Siscard.剂型为片剂，规格5mg、10mg二种。
其适应症为轻、中度原发性高血压，一般成年人剂量一天5-10mg，每日一次，早饭后服用，剂量可根据年龄及病情增减，可增至20mg/天。重度高血压10-20mg/天，每日一次，早饭后服用，国外临床研究结果表明，其疗效高、长效、剂量小，副作用小，深受患者欢迎。
二、市场价格：
西尼地平（ 99% ，25kg/ 桶）5000元/Kg（辽宁沈阳）

三、合成路线：肉桂醇+双乙烯酮→乙酰乙酸肉桂酯→乙酰乙酸2-甲氧乙酯→β-氨基巴豆酸肉桂酯→2-(3-硝基亚苄基) 乙酰乙酸2-甲氧乙酯→西尼地平

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叶甑皋

1楼2006-04-06 10:14:04

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