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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药剂学 » 【交流】缓释片释放度问题
汕头大学海洋科学接受调剂
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铜虫 (小有名气)

[交流] 【交流】缓释片释放度问题 已有10人参与

我现在在做12小时缓释的片剂，释放曲线开始比较缓慢后来升高，有人给意见说理想的释放曲线应该是抛物型的6h的时候应该释放80%。请问各位大侠朋友，有这个说法吗？我自己没发现哪里有说过，大家都交流一下释放曲线要做得怎么才理想？正交评分都怎么设置？谢谢哦我是新手~~
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1楼 2010-06-01 14:38:29
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铜虫 (小有名气)
引用回帖:
Originally posted by sophia_wan at 2010-06-02 09:25:55:
0级释放就是控释释制剂，释放曲线呈直线，一般比较难做到；1级释放就是缓释制剂，释放曲线呈抛物线形。
你说的速释部分是什意思？你做的是什么剂型？每种剂型的办法都不一样，像胶囊，可以在缓释层外加一个速释层 ...

我做的是亲水凝胶骨架片啊，没打算做控释，只是做缓释而已，但我的曲线5小时内才达到30%左右，期后就基本呈直线上升到12小时了，就是说中间有点点凹。有人看了给意见说一般都是抛物线的，这样凹下去不是经典的曲线，不能迅速达到有效剂量。
我是不是还需要把曲线做模型拟合啊？像一级，零级，Higuchi那些？还是说我设计好做哪种再往那方向设计？
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8楼2010-06-02 09:57:07
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yuanwenjun

金虫 (正式写手)
★ ★
小木虫(金币+0.5):给个红包，谢谢回帖交流
karl2100(金币+1):3Q 2010-06-01 15:26:33
应该根据药物的理化性质和它的半衰期等进行设计。应该改结合血药浓度来设计，你没有设计速释部分吗？缓释的释放曲线当然是在短时间内达到有效血药浓度，而后维持在这个浓度之上越平稳当然越好了
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2楼2010-06-01 14:45:38
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sophia_wan

银虫 (小有名气)
★ ★
小木虫(金币+0.5):给个红包，谢谢回帖交流
karl2100(金币+1):多谢指教！ 2010-06-01 15:26:44
其实这和你的药物最终释放有关系，药物最终释放完全吗？为多少？
做的是0级释放？1级释放?药典上对具体的时间点是没有规定的。只是要求0-20%去一个点，一般是第2小时，然后大概45%-65%取一个点，最后完全释放时取一个时间点。
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3楼2010-06-01 15:10:59
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铜虫 (小有名气)
引用回帖:
Originally posted by yuanwenjun at 2010-06-01 14:45:38:
应该根据药物的理化性质和它的半衰期等进行设计。应该改结合血药浓度来设计，你没有设计速释部分吗？缓释的释放曲线当然是在短时间内达到有效血药浓度，而后维持在这个浓度之上越平稳当然越好了

我做的是新药，自己实验室研发的化合物单体，所以基础研究还比较薄弱。原料药是水溶性差脂溶性差，半衰期2小时左右，做的是骨架片。您说的速释部分是如何设计的？如果我做的是慢性病的药物，且起效浓度比较低，无明显毒副作用，还需要考虑速释部分吗？我是新手，在实验室也没人可以讨论制剂方面的问题，请多多指教，谢谢了~！
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4楼2010-06-01 20:57:51
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