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音符S

铜虫 (小有名气)

[交流] 【交流】缓释片释放度问题 已有10人参与

我现在在做12小时缓释的片剂,释放曲线开始比较缓慢后来升高,有人给意见说理想的释放曲线应该是抛物型的6h的时候应该释放80%。请问各位大侠朋友,有这个说法吗?我自己没发现哪里有说过,大家都交流一下释放曲线要做得怎么才理想?正交评分都怎么设置?谢谢哦我是新手~~
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sophia_wan

银虫 (小有名气)

★ ★
小木虫(金币+0.5):给个红包,谢谢回帖交流
karl2100(金币+1):多谢指教! 2010-06-01 15:26:44
其实这和你的药物最终释放有关系,药物最终释放完全吗?为多少?
做的是0级释放?1级释放?药典上对具体的时间点是没有规定的。只是要求0-20%去一个点,一般是第2小时,然后大概45%-65%取一个点,最后完全释放时取一个时间点。
3楼2010-06-01 15:10:59
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yuanwenjun

金虫 (正式写手)

★ ★
小木虫(金币+0.5):给个红包,谢谢回帖交流
karl2100(金币+1):3Q 2010-06-01 15:26:33
应该根据药物的理化性质和它的半衰期等进行设计。应该改结合血药浓度来设计,你没有设计速释部分吗?缓释的释放曲线当然是在短时间内达到有效血药浓度,而后维持在这个浓度之上越平稳当然越好了
支持木虫 奉献资源 充实自己
2楼2010-06-01 14:45:38
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音符S

铜虫 (小有名气)

引用回帖:
Originally posted by yuanwenjun at 2010-06-01 14:45:38:
应该根据药物的理化性质和它的半衰期等进行设计。应该改结合血药浓度来设计,你没有设计速释部分吗?缓释的释放曲线当然是在短时间内达到有效血药浓度,而后维持在这个浓度之上越平稳当然越好了

我做的是新药,自己实验室研发的化合物单体,所以基础研究还比较薄弱。原料药是水溶性差脂溶性差,半衰期2小时左右,做的是骨架片。您说的速释部分是如何设计的?如果我做的是慢性病的药物,且起效浓度比较低,无明显毒副作用,还需要考虑速释部分吗?我是新手,在实验室也没人可以讨论制剂方面的问题,请多多指教,谢谢了~!
4楼2010-06-01 20:57:51
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音符S

铜虫 (小有名气)

引用回帖:
Originally posted by sophia_wan at 2010-06-01 15:10:59:
其实这和你的药物最终释放有关系,药物最终释放完全吗?为多少?
做的是0级释放?1级释放?药典上对具体的时间点是没有规定的。只是要求0-20%去一个点,一般是第2小时,然后大概45%-65%取一个点,最后完全释放时取 ...

谢谢!!0级释放,1级释放具体啥意思啊。。。我是个误撞到制剂里的新手。。。面对一大堆问题有点崩溃了,希望你不嫌弃指导一下~!谢谢了!
5楼2010-06-01 21:40:33
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