| 查看: 2473 | 回复: 22 | |||
| 当前只显示满足指定条件的回帖，点击这里查看本话题的所有回帖 | |||
[交流]
晶型筛选通用流程
|
|||
|
一、 目的 （新药，通常分为初筛和上市前大规模筛选） 新化学实体（NCE）从研发到上市可能需要经过2-3轮的晶型筛选。早起的筛选主要目的为快速确定后续制剂开发所用的晶型，使用该晶型快速让产品上市。随着产品研发的不断深入，期间会对其他晶型的稳定性及晶型杂质控制进行研究。在药品上市前期，通常针对化合物特性，对固态性质进行更加全面的筛选，包括共晶筛选和无定型分散体等；这些筛选对产品后续剂型改良、专利布局有着重大意义。 （仿制药，通常是大规模筛选，得到不同于已有的新晶型） 晶型筛选可以突破原专利保护，在众多竞争对手中实现“首仿”。但是，仿制药的晶型通常被较多研究，因此需要更大规模的筛选，来实现专利壁垒的突破。 二、 晶型筛选通用方案 1. 来样晶型的全面表征。包括但不限于偏光显微镜、X-射线粉末衍射、热重分析、差示扫描量热法等。 2. 化合物溶解度测试。选取常用（或客户指定）的溶剂，对样品进行溶解度测试，为后续筛选实验提供依据。 3. 使用Avantium Crystal 16平行结晶仪、全自动冷冻球磨仪等设备开展晶型筛选实验，包括但不限于： 干法 基于溶剂的筛选方法 研磨、球磨 熔融冷却 溶剂介导球磨、挥发、晶浆、抗溶剂、溶剂扩散、加热冷却等 4. 对晶型获得条件作一定优化，稍放大制备所得晶型。 5. 对所有得到的晶型全方位表征，包括但不限于：偏光显微镜、X-射线粉末衍射、热重分析、差示扫描量热法等。 6. 所得晶型的初步稳定性研究，包括： （1） 为期一周的室温稳定性 （2） 为期一周的加速稳定性 （3） 研磨稳定性 （4） 压片稳定性 7. 后续开发相关建议。 |
回复此楼» 猜你喜欢
[求助] 流式死活染 & 单细胞门控设置被质疑，如何优化并解释？
已经有1人回复
-
蛋白稳定性实验与功能实验不一致
已经有11人回复
-
药物学论文润色/翻译怎么收费?
已经有289人回复
-
第4年了，马上40了，可能我与国基确实无缘吧。。。
已经有12人回复
-
2026年申博药学专业
已经有1人回复
-
药学专硕申博
已经有18人回复
-
可能上不了岸？有条件的可以考虑其他出路
已经有0人回复
-
分子对接相关经验分享
已经有0人回复
-
分子对接相关经验分享
已经有0人回复
-
2026生物医药产业发展大会
已经有0人回复
» 抢金币啦！回帖就可以得到:
-
华西生物制药研究院招聘科研助理
+2/406
-
基金申请小调查！预祝申请必定中中中！！祈福！！！
+5/380
-
五大联赛看好哪支球队
+5/215
-
诚征另一半
+1/178
-
山东征女友，坐标济南
+1/89
-
强耀生物金秋开学季活动，2026年8月18日-10月31日，肽库筛选低至2W5
+3/52
-
瑞典-博后-固态电池-粘结剂-锂离子电池方向
+1/38
-
瑞典-博后-固态电池-粘结剂-锂离子电池方向
+1/29
-
流放岭南浮肿了求救
+1/23
-
2027环境工程博士申请
+1/8
-
祈祷老公中国基
+1/8
-
南方医科大学深圳医院陈烨/余涛教授课题组联合培养博士后招聘
+1/6
-
找女友
+1/5
-
清华大学联培学生/科研助理/研究实习生招聘
+1/5
-
南京大学 智能驱动与感知材料实验室 诚招申请考核博士生/科研助理/博士后
+1/4
-
北京理工大学-集成电路与电子学院杰青团队-招博士后
+1/3
-
北理工集成电路杰青团队 | 诚招科助理
+1/2
-
出全新蔡司 Plan?APOCHROMAT 20×/0.8 平场复消色差物镜
+1/2
-
【产品测评分享】体外转录产量不理想、dsRNA 副产物高？T7 RNA 聚合酶实测体验
+1/1
-
找女友
+1/1
23楼2020-07-07 23:22:30
8楼2020-07-01 09:59:14
9楼2020-07-01 10:16:28
简单回复
2020-07-01 08:32
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
。 发自小木虫IOS客户端
安子琪3楼
2020-07-01 08:42
对我可真行4楼
2020-07-01 08:57
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
1 发自小木虫IOS客户端
nono20096楼
2020-07-01 09:07
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
。 发自小木虫Android客户端
zusn14楼
2020-07-02 09:59
