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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 工艺研究 » 晶型筛选通用流程
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新阳肖伟

铜虫 (著名写手)

[交流] 晶型筛选通用流程

一、        目的
（新药，通常分为初筛和上市前大规模筛选）
新化学实体（NCE）从研发到上市可能需要经过2-3轮的晶型筛选。早起的筛选主要目的为快速确定后续制剂开发所用的晶型，使用该晶型快速让产品上市。随着产品研发的不断深入，期间会对其他晶型的稳定性及晶型杂质控制进行研究。在药品上市前期，通常针对化合物特性，对固态性质进行更加全面的筛选，包括共晶筛选和无定型分散体等；这些筛选对产品后续剂型改良、专利布局有着重大意义。
（仿制药，通常是大规模筛选，得到不同于已有的新晶型）
晶型筛选可以突破原专利保护，在众多竞争对手中实现“首仿”。但是，仿制药的晶型通常被较多研究，因此需要更大规模的筛选，来实现专利壁垒的突破。

二、        晶型筛选通用方案
1.        来样晶型的全面表征。包括但不限于偏光显微镜、X-射线粉末衍射、热重分析、差示扫描量热法等。
2.        化合物溶解度测试。选取常用（或客户指定）的溶剂，对样品进行溶解度测试，为后续筛选实验提供依据。
3.        使用Avantium Crystal 16平行结晶仪、全自动冷冻球磨仪等设备开展晶型筛选实验，包括但不限于：
干法        基于溶剂的筛选方法
研磨、球磨
熔融冷却        溶剂介导球磨、挥发、晶浆、抗溶剂、溶剂扩散、加热冷却等
4.        对晶型获得条件作一定优化，稍放大制备所得晶型。
5.        对所有得到的晶型全方位表征，包括但不限于：偏光显微镜、X-射线粉末衍射、热重分析、差示扫描量热法等。
6.        所得晶型的初步稳定性研究，包括：
（1）        为期一周的室温稳定性
（2）        为期一周的加速稳定性
（3）        研磨稳定性
（4）        压片稳定性
7.        后续开发相关建议。
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1楼 2020-07-01 08:28:19
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镀24K金

木虫 (正式写手)
★
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
对于稳定性的测试，化学稳定性也是需要测试的，比如是否在结晶体系中发生降解。对于仿制药，首先要做的是进行背景资料的调查，比如晶型专利，晶型种类等。对于新药来说，要研究的就更多了，晶型在体内的溶出度，药效等等
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8楼2020-07-01 09:59:14
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新阳肖伟

铜虫 (著名写手)
引用回帖:
8楼: Originally posted by 镀24K金 at 2020-07-01 09:59:14
对于稳定性的测试，化学稳定性也是需要测试的，比如是否在结晶体系中发生降解。对于仿制药，首先要做的是进行背景资料的调查，比如晶型专利，晶型种类等。对于新药来说，要研究的就更多了，晶型在体内的溶出度，药效 ...

抛砖果然能引玉

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9楼2020-07-01 10:16:28
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christina0162楼
2020-07-01 08:32  
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
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安子琪3楼
2020-07-01 08:42  
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
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对我可真行4楼
2020-07-01 08:57  
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
1 发自小木虫IOS客户端
nono20096楼
2020-07-01 09:07  
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
。 发自小木虫Android客户端
zusn14楼
2020-07-02 09:59  
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
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