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晶型筛选通用流程
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一、 目的 （新药，通常分为初筛和上市前大规模筛选） 新化学实体（NCE）从研发到上市可能需要经过2-3轮的晶型筛选。早起的筛选主要目的为快速确定后续制剂开发所用的晶型，使用该晶型快速让产品上市。随着产品研发的不断深入，期间会对其他晶型的稳定性及晶型杂质控制进行研究。在药品上市前期，通常针对化合物特性，对固态性质进行更加全面的筛选，包括共晶筛选和无定型分散体等；这些筛选对产品后续剂型改良、专利布局有着重大意义。 （仿制药，通常是大规模筛选，得到不同于已有的新晶型） 晶型筛选可以突破原专利保护，在众多竞争对手中实现“首仿”。但是，仿制药的晶型通常被较多研究，因此需要更大规模的筛选，来实现专利壁垒的突破。 二、 晶型筛选通用方案 1. 来样晶型的全面表征。包括但不限于偏光显微镜、X-射线粉末衍射、热重分析、差示扫描量热法等。 2. 化合物溶解度测试。选取常用（或客户指定）的溶剂，对样品进行溶解度测试，为后续筛选实验提供依据。 3. 使用Avantium Crystal 16平行结晶仪、全自动冷冻球磨仪等设备开展晶型筛选实验，包括但不限于： 干法 基于溶剂的筛选方法 研磨、球磨 熔融冷却 溶剂介导球磨、挥发、晶浆、抗溶剂、溶剂扩散、加热冷却等 4. 对晶型获得条件作一定优化，稍放大制备所得晶型。 5. 对所有得到的晶型全方位表征，包括但不限于：偏光显微镜、X-射线粉末衍射、热重分析、差示扫描量热法等。 6. 所得晶型的初步稳定性研究，包括： （1） 为期一周的室温稳定性 （2） 为期一周的加速稳定性 （3） 研磨稳定性 （4） 压片稳定性 7. 后续开发相关建议。 |
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