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新阳肖伟

铜虫 (著名写手)

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[交流] 晶型筛选通用流程

一、目的
（新药，通常分为初筛和上市前大规模筛选）
新化学实体（NCE）从研发到上市可能需要经过2-3轮的晶型筛选。早起的筛选主要目的为快速确定后续制剂开发所用的晶型，使用该晶型快速让产品上市。随着产品研发的不断深入，期间会对其他晶型的稳定性及晶型杂质控制进行研究。在药品上市前期，通常针对化合物特性，对固态性质进行更加全面的筛选，包括共晶筛选和无定型分散体等；这些筛选对产品后续剂型改良、专利布局有着重大意义。
（仿制药，通常是大规模筛选，得到不同于已有的新晶型）
晶型筛选可以突破原专利保护，在众多竞争对手中实现“首仿”。但是，仿制药的晶型通常被较多研究，因此需要更大规模的筛选，来实现专利壁垒的突破。

二、晶型筛选通用方案
1. 来样晶型的全面表征。包括但不限于偏光显微镜、X-射线粉末衍射、热重分析、差示扫描量热法等。
2. 化合物溶解度测试。选取常用（或客户指定）的溶剂，对样品进行溶解度测试，为后续筛选实验提供依据。
3. 使用Avantium Crystal 16平行结晶仪、全自动冷冻球磨仪等设备开展晶型筛选实验，包括但不限于：
干法基于溶剂的筛选方法
研磨、球磨
熔融冷却溶剂介导球磨、挥发、晶浆、抗溶剂、溶剂扩散、加热冷却等
4. 对晶型获得条件作一定优化，稍放大制备所得晶型。
5. 对所有得到的晶型全方位表征，包括但不限于：偏光显微镜、X-射线粉末衍射、热重分析、差示扫描量热法等。
6. 所得晶型的初步稳定性研究，包括：
（1）为期一周的室温稳定性
（2）为期一周的加速稳定性
（3）研磨稳定性
（4）压片稳定性
7. 后续开发相关建议。

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1楼 2020-07-01 08:28:19

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新阳肖伟

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引用回帖:

8楼: Originally posted by 镀24K金 at 2020-07-01 09:59:14
对于稳定性的测试，化学稳定性也是需要测试的，比如是否在结晶体系中发生降解。对于仿制药，首先要做的是进行背景资料的调查，比如晶型专利，晶型种类等。对于新药来说，要研究的就更多了，晶型在体内的溶出度，药效 ...

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