应《网络安全法》要求，自2017年10月1日起，未进行实名认证将不得使用互联网跟帖服务。为保障您的帐号能够正常使用，请尽快对帐号进行手机号验证，感谢您的理解与支持！

24小时热门版块排行榜    

小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 工艺研究 » 晶型筛选通用流程
51/1返回列表
查看: 2475  |  回复: 22
只看楼主 @他人 存档 新回复提醒 (忽略) 收藏    在APP中查看
当前只显示满足指定条件的回帖，点击这里查看本话题的所有回帖

新阳肖伟

铜虫 (著名写手)

[交流] 晶型筛选通用流程

一、        目的
（新药，通常分为初筛和上市前大规模筛选）
新化学实体（NCE）从研发到上市可能需要经过2-3轮的晶型筛选。早起的筛选主要目的为快速确定后续制剂开发所用的晶型，使用该晶型快速让产品上市。随着产品研发的不断深入，期间会对其他晶型的稳定性及晶型杂质控制进行研究。在药品上市前期，通常针对化合物特性，对固态性质进行更加全面的筛选，包括共晶筛选和无定型分散体等；这些筛选对产品后续剂型改良、专利布局有着重大意义。
（仿制药，通常是大规模筛选，得到不同于已有的新晶型）
晶型筛选可以突破原专利保护，在众多竞争对手中实现“首仿”。但是，仿制药的晶型通常被较多研究，因此需要更大规模的筛选，来实现专利壁垒的突破。

二、        晶型筛选通用方案
1.        来样晶型的全面表征。包括但不限于偏光显微镜、X-射线粉末衍射、热重分析、差示扫描量热法等。
2.        化合物溶解度测试。选取常用（或客户指定）的溶剂，对样品进行溶解度测试，为后续筛选实验提供依据。
3.        使用Avantium Crystal 16平行结晶仪、全自动冷冻球磨仪等设备开展晶型筛选实验，包括但不限于：
干法        基于溶剂的筛选方法
研磨、球磨
熔融冷却        溶剂介导球磨、挥发、晶浆、抗溶剂、溶剂扩散、加热冷却等
4.        对晶型获得条件作一定优化，稍放大制备所得晶型。
5.        对所有得到的晶型全方位表征，包括但不限于：偏光显微镜、X-射线粉末衍射、热重分析、差示扫描量热法等。
6.        所得晶型的初步稳定性研究，包括：
（1）        为期一周的室温稳定性
（2）        为期一周的加速稳定性
（3）        研磨稳定性
（4）        压片稳定性
7.        后续开发相关建议。
回复此楼

» 猜你喜欢

» 抢金币啦！回帖就可以得到:

查看全部散金贴
1楼 2020-07-01 08:28:19
已阅   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

新阳肖伟

铜虫 (著名写手)
引用回帖:
8楼: Originally posted by 镀24K金 at 2020-07-01 09:59:14
对于稳定性的测试，化学稳定性也是需要测试的，比如是否在结晶体系中发生降解。对于仿制药，首先要做的是进行背景资料的调查，比如晶型专利，晶型种类等。对于新药来说，要研究的就更多了，晶型在体内的溶出度，药效 ...

抛砖果然能引玉

发自小木虫Android客户端
回复此楼
9楼2020-07-01 10:16:28
已阅   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
查看全部 23 个回答

镀24K金

木虫 (正式写手)
★
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
对于稳定性的测试，化学稳定性也是需要测试的，比如是否在结晶体系中发生降解。对于仿制药，首先要做的是进行背景资料的调查，比如晶型专利，晶型种类等。对于新药来说，要研究的就更多了，晶型在体内的溶出度，药效等等
赞一下 回复此楼
有多快乐，就有多痛苦！
8楼2020-07-01 09:59:14
已阅   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
简单回复
christina0162楼
2020-07-01 08:32  
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
。 发自小木虫IOS客户端
安子琪3楼
2020-07-01 08:42  
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
发自小木虫IOS客户端
对我可真行4楼
2020-07-01 08:57  
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
1 发自小木虫IOS客户端
nono20096楼
2020-07-01 09:07  
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
。 发自小木虫Android客户端
zusn14楼
2020-07-02 09:59  
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
发自小木虫Android客户端
查看全部 23 个回答
最具人气热帖推荐 [查看全部] 作者 回/看 最后发表
[硕博家园] 售SCI一区T0P文章，我:8O.55.1.O.54,科目全,可伽急 +3 QTy3jDtz1uLt 2026-08-21 9/450 2026-08-22 11:28 by h4CP7TrQR8Lg
[基金申请] 时间戳今天，20号变了 +5 archvillain 2026-08-20 5/250 2026-08-22 06:12 by hui_daxiao
[基金申请] 今日不放榜？网传国自然预计 8 月 27 日可查结果 +16 医学老男孩 2026-08-20 20/1000 2026-08-21 21:13 by Ldrop2023
[基金申请] 看来今天不会放榜了？ +8 chengyan1220 2026-08-21 11/550 2026-08-21 17:52 by dcqxinyang
[基金申请] 时间戳又变了 +13 wuchongjun 2026-08-20 19/950 2026-08-21 17:21 by 紫杉醇
[基金申请] 人气不行了 +7 fansofjerry 2026-08-21 7/350 2026-08-21 14:13 by Vivilian
[基金申请] 感觉是下周放榜了 +7 angus9576 2026-08-17 12/600 2026-08-21 13:38 by weiyin
[基金申请] 我面上完蛋了 +7 且听虎啸 2026-08-20 8/400 2026-08-21 12:31 by 酷酷墨镜
[基金申请] 只有每年这种时候来逛逛小木虫 +23 yaoyewhu2008 2026-08-20 25/1250 2026-08-21 12:19 by Poppy1104
[基金申请] 应该是下周三26日公布了吧？ +4 哈哈蛤？ 2026-08-21 4/200 2026-08-21 10:58 by Vivilian
[论文投稿] 投稿咨询 +5 wwm09 2026-08-17 7/350 2026-08-21 10:11 by 期刊论文帮手
[基金申请] 今天放榜没戏了吧 +9 yuleib84 2026-08-19 11/550 2026-08-21 10:06 by gltch
[基金申请] 基金啊基金 +4 longfie172 2026-08-20 4/200 2026-08-21 08:58 by mark mao
[基金申请] 估计是周四 +3 archvillain 2026-08-18 3/150 2026-08-21 01:48 by jnhyjjm
[基金申请] 今天系统多次维护，明天很可能放榜！ +10 zju2000 2026-08-16 11/550 2026-08-20 20:02 by cl479861084
[基金申请] 时间戳变了，能看出什么问题？ +18 基诺咪客 2026-08-17 23/1150 2026-08-20 17:19 by Godzela
[基金申请] 重要消息，中午系统在维护 +11 yuleib84 2026-08-18 12/600 2026-08-20 11:09 by xskun
[基金申请] 明天放榜？ +5 Shxjjxjkx 2026-08-18 5/250 2026-08-18 18:14 by -大大大大大-
[基金申请] 今天维护系统维护 祝所有人 高中 +8 gjjjzhong 2026-08-18 9/450 2026-08-18 13:01 by 家与远方
[基金申请] 93BebMhtakh前后11位开头都是大写 +4 且听虎啸 2026-08-17 5/250 2026-08-18 00:49 by 蔡棒棒菂
信息提示
关闭
请填处理意见
关闭