| 查看: 2202 | 回复: 22 | |||
[交流]
晶型筛选通用流程
|
|||
|
一、 目的 （新药，通常分为初筛和上市前大规模筛选） 新化学实体（NCE）从研发到上市可能需要经过2-3轮的晶型筛选。早起的筛选主要目的为快速确定后续制剂开发所用的晶型，使用该晶型快速让产品上市。随着产品研发的不断深入，期间会对其他晶型的稳定性及晶型杂质控制进行研究。在药品上市前期，通常针对化合物特性，对固态性质进行更加全面的筛选，包括共晶筛选和无定型分散体等；这些筛选对产品后续剂型改良、专利布局有着重大意义。 （仿制药，通常是大规模筛选，得到不同于已有的新晶型） 晶型筛选可以突破原专利保护，在众多竞争对手中实现“首仿”。但是，仿制药的晶型通常被较多研究，因此需要更大规模的筛选，来实现专利壁垒的突破。 二、 晶型筛选通用方案 1. 来样晶型的全面表征。包括但不限于偏光显微镜、X-射线粉末衍射、热重分析、差示扫描量热法等。 2. 化合物溶解度测试。选取常用（或客户指定）的溶剂，对样品进行溶解度测试，为后续筛选实验提供依据。 3. 使用Avantium Crystal 16平行结晶仪、全自动冷冻球磨仪等设备开展晶型筛选实验，包括但不限于： 干法 基于溶剂的筛选方法 研磨、球磨 熔融冷却 溶剂介导球磨、挥发、晶浆、抗溶剂、溶剂扩散、加热冷却等 4. 对晶型获得条件作一定优化，稍放大制备所得晶型。 5. 对所有得到的晶型全方位表征，包括但不限于：偏光显微镜、X-射线粉末衍射、热重分析、差示扫描量热法等。 6. 所得晶型的初步稳定性研究，包括： （1） 为期一周的室温稳定性 （2） 为期一周的加速稳定性 （3） 研磨稳定性 （4） 压片稳定性 7. 后续开发相关建议。 |
回复此楼» 猜你喜欢
求助《生物利用度和生物等效性研究指导原则》（试 行），2002
已经有0人回复
-
文献求助
已经有0人回复
-
药物学论文润色/翻译怎么收费?
已经有77人回复
-
292药学调剂
已经有1人回复
» 抢金币啦！回帖就可以得到:
-
中科院赣江创新研究院-江西理工大学2026年联合培养博士研究生招生(电化学储能)
+1/195
-
东南大学罗雄剑课题组招聘启事
+2/144
-
电力全国重点实验室双一流A类长江学者团队招2026年全日制博士1-2名
+2/120
-
江西科技师范大学微生物天然药物2026研究生调剂招生
+1/87
-
东华大学招收2026年度有机光电材料与能源器件方向博士生
+1/86
-
2026药物化学博士招生
+1/78
-
大理大学博士研究生招生
+1/59
-
中国医科大学于艺斌课题组诚招研究生以及调剂生
+1/44
-
招贤纳硕-北京化工大学化学学院招收电化学和资源化学方向新增硕士生1名
+1/35
-
招博士，申请考核制，环境化学、环境毒理/健康方向
+1/19
-
吉林师范大学热管理材料创新团队招收物理/材料专业硕士研究生(含调剂）
+1/12
-
【硕士调剂招生】武汉科技大学招收材料、化工、环境、冶金类2026级硕士生
+1/10
-
齐鲁工业大学轻工学部、绿色造纸与资源循环全国重点实验室招收一志愿或调剂研究生
+1/8
-
山东科技大学深部金属矿地压灾害防控创新团队招收硕士研究生
+1/8
-
地理学数二英一316求调剂
+1/8
-
中科院微生物所-肿瘤免疫或微生物组方向的博士后（特别研究助理）
+1/7
-
德国伊尔梅瑙工业大学（TU Ilmenau）柔性电子方向 诚邀CSC申请
+1/6
-
考研调剂交流
+1/5
-
120202南京大学企业管理求调剂
+1/4
-
深圳大学何传新课题组诚聘博士后、（副）研究员
+1/2
8楼2020-07-01 09:59:14
9楼2020-07-01 10:16:28
23楼2020-07-07 23:22:30
简单回复
2020-07-01 08:32
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
。 发自小木虫IOS客户端
安子琪3楼
2020-07-01 08:42
对我可真行4楼
2020-07-01 08:57
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
1 发自小木虫IOS客户端
tzynew5楼
2020-07-01 09:07
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
nono20096楼
2020-07-01 09:07
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
。 发自小木虫Android客户端
尚辑SCI7楼
2020-07-01 09:30
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
北漂之客10楼
2020-07-01 13:02
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
syhorchid11楼
2020-07-01 15:27
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
nanotures12楼
2020-07-02 06:11
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
miaojiabing13楼
2020-07-02 08:31
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
zusn14楼
2020-07-02 09:59
mikeshen10115楼
2020-07-02 22:30
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
dreamman88816楼
2020-07-03 08:31
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
psylhh17楼
2020-07-03 20:25
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
云在青天18楼
2020-07-03 20:41
zycb5119楼
2020-07-04 22:35
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
祝福！
dld12320楼
2020-07-05 08:04
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
1
sleener21楼
2020-07-07 08:16
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
1
dreamman88822楼
2020-07-07 08:47
