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新阳肖伟

铜虫 (著名写手)


[交流] 晶型筛选通用流程

一、        目的
(新药,通常分为初筛和上市前大规模筛选)
新化学实体(NCE)从研发到上市可能需要经过2-3轮的晶型筛选。早起的筛选主要目的为快速确定后续制剂开发所用的晶型,使用该晶型快速让产品上市。随着产品研发的不断深入,期间会对其他晶型的稳定性及晶型杂质控制进行研究。在药品上市前期,通常针对化合物特性,对固态性质进行更加全面的筛选,包括共晶筛选和无定型分散体等;这些筛选对产品后续剂型改良、专利布局有着重大意义。
(仿制药,通常是大规模筛选,得到不同于已有的新晶型)
晶型筛选可以突破原专利保护,在众多竞争对手中实现“首仿”。但是,仿制药的晶型通常被较多研究,因此需要更大规模的筛选,来实现专利壁垒的突破。

二、        晶型筛选通用方案
1.        来样晶型的全面表征。包括但不限于偏光显微镜、X-射线粉末衍射、热重分析、差示扫描量热法等。
2.        化合物溶解度测试。选取常用(或客户指定)的溶剂,对样品进行溶解度测试,为后续筛选实验提供依据。
3.        使用Avantium Crystal 16平行结晶仪、全自动冷冻球磨仪等设备开展晶型筛选实验,包括但不限于:
干法        基于溶剂的筛选方法
研磨、球磨
熔融冷却        溶剂介导球磨、挥发、晶浆、抗溶剂、溶剂扩散、加热冷却等
4.        对晶型获得条件作一定优化,稍放大制备所得晶型。
5.        对所有得到的晶型全方位表征,包括但不限于:偏光显微镜、X-射线粉末衍射、热重分析、差示扫描量热法等。
6.        所得晶型的初步稳定性研究,包括:
(1)        为期一周的室温稳定性
(2)        为期一周的加速稳定性
(3)        研磨稳定性
(4)        压片稳定性
7.        后续开发相关建议。
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镀24K金

木虫 (正式写手)



新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
对于稳定性的测试,化学稳定性也是需要测试的,比如是否在结晶体系中发生降解。对于仿制药,首先要做的是进行背景资料的调查,比如晶型专利,晶型种类等。对于新药来说,要研究的就更多了,晶型在体内的溶出度,药效等等
8楼2020-07-01 09:59:14
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新阳肖伟

铜虫 (著名写手)


引用回帖:
8楼: Originally posted by 镀24K金 at 2020-07-01 09:59:14
对于稳定性的测试,化学稳定性也是需要测试的,比如是否在结晶体系中发生降解。对于仿制药,首先要做的是进行背景资料的调查,比如晶型专利,晶型种类等。对于新药来说,要研究的就更多了,晶型在体内的溶出度,药效 ...

抛砖果然能引玉

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9楼2020-07-01 10:16:28
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lyh99940

银虫 (小有名气)



新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
Thanks for sharing
23楼2020-07-07 23:22:30
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2020-07-01 08:32  
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
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安子琪3楼
2020-07-01 08:42  
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
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2020-07-01 08:57  
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tzynew5楼
2020-07-01 09:07  
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nono20096楼
2020-07-01 09:07  
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尚辑SCI7楼
2020-07-01 09:30  
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syhorchid11楼
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nanotures12楼
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zusn14楼
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psylhh17楼
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2020-07-03 20:41  
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zycb5119楼
2020-07-04 22:35  
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
祝福!
dld12320楼
2020-07-05 08:04  
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
1
sleener21楼
2020-07-07 08:16  
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
1
2020-07-07 08:47  
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