| 查看: 2468 | 回复: 22 | |||
[交流]
晶型筛选通用流程
|
|||
|
一、 目的 （新药，通常分为初筛和上市前大规模筛选） 新化学实体（NCE）从研发到上市可能需要经过2-3轮的晶型筛选。早起的筛选主要目的为快速确定后续制剂开发所用的晶型，使用该晶型快速让产品上市。随着产品研发的不断深入，期间会对其他晶型的稳定性及晶型杂质控制进行研究。在药品上市前期，通常针对化合物特性，对固态性质进行更加全面的筛选，包括共晶筛选和无定型分散体等；这些筛选对产品后续剂型改良、专利布局有着重大意义。 （仿制药，通常是大规模筛选，得到不同于已有的新晶型） 晶型筛选可以突破原专利保护，在众多竞争对手中实现“首仿”。但是，仿制药的晶型通常被较多研究，因此需要更大规模的筛选，来实现专利壁垒的突破。 二、 晶型筛选通用方案 1. 来样晶型的全面表征。包括但不限于偏光显微镜、X-射线粉末衍射、热重分析、差示扫描量热法等。 2. 化合物溶解度测试。选取常用（或客户指定）的溶剂，对样品进行溶解度测试，为后续筛选实验提供依据。 3. 使用Avantium Crystal 16平行结晶仪、全自动冷冻球磨仪等设备开展晶型筛选实验，包括但不限于： 干法 基于溶剂的筛选方法 研磨、球磨 熔融冷却 溶剂介导球磨、挥发、晶浆、抗溶剂、溶剂扩散、加热冷却等 4. 对晶型获得条件作一定优化，稍放大制备所得晶型。 5. 对所有得到的晶型全方位表征，包括但不限于：偏光显微镜、X-射线粉末衍射、热重分析、差示扫描量热法等。 6. 所得晶型的初步稳定性研究，包括： （1） 为期一周的室温稳定性 （2） 为期一周的加速稳定性 （3） 研磨稳定性 （4） 压片稳定性 7. 后续开发相关建议。 |
回复此楼» 猜你喜欢
福州大学李兴淑教授课题组急招博士研究生
已经有9人回复
-
Liquid Chromatography-Mass Spectrometry Analysis of Small Interfering RNAs
已经有1人回复
-
药理学论文润色/翻译怎么收费?
已经有113人回复
-
渐冻症病因及干预方案全新解析
已经有2人回复
-
求助用微谱数据库查询相关文献信息，非常感谢
已经有0人回复
-
加巴喷丁胶囊激素6月超限杂质结构
已经有4人回复
-
中药检测种决明子、枳实、水蛭、茯苓品种检测问题交流
已经有1人回复
» 抢金币啦！回帖就可以得到:
-
散金祈福
+5/1255
-
诚征另一半
+1/188
-
上海交通大学张航课题组招聘博士后（电化学储能）
+1/90
-
Polymers 期刊特刊 组稿
+1/80
-
强耀生物金秋开学季活动，2026年8月18日-10月31日，肽库筛选低至2W5
+3/52
-
面上基金祈福
+1/43
-
上海交通大学张航课题组招聘博士后（电化学能量存储与转换）
+1/43
-
瑞典-博后-固态电池-粘结剂-锂离子电池方向
+1/39
-
瑞典-博后-固态电池-粘结剂-锂离子电池方向
+1/36
-
流放岭南浮肿了求救
+1/23
-
找女友
+1/9
-
2027环境工程博士申请
+1/8
-
南方医科大学深圳医院陈烨/余涛教授课题组联合培养博士后招聘
+1/6
-
2026年国自然
+1/4
-
招收中山大学柔性电子学院2027届硕士推免生（电化学计算模拟方向）
+1/4
-
深圳大学特聘教授课题组专任教师及博士后招聘
+1/2
-
河海大学海洋环境污染与生态毒理学研究组招收2027级硕士生 及博士研究生
+1/2
-
基因组大数据解析：从深渊鱼类到AI蛋白质设计-AI本地大模型部署内存到底要多大
+1/2
-
新审查指南施行半年，AI方向的专利申请是不是更看"技术味"了？
+1/2
-
【产品测评分享】体外转录产量不理想、dsRNA 副产物高？T7 RNA 聚合酶实测体验
+1/1
8楼2020-07-01 09:59:14
9楼2020-07-01 10:16:28
23楼2020-07-07 23:22:30
简单回复
2020-07-01 08:32
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
。 发自小木虫IOS客户端
安子琪3楼
2020-07-01 08:42
对我可真行4楼
2020-07-01 08:57
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
1 发自小木虫IOS客户端
tzynew5楼
2020-07-01 09:07
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
nono20096楼
2020-07-01 09:07
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
。 发自小木虫Android客户端
尚辑SCI7楼
2020-07-01 09:30
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
北漂之客10楼
2020-07-01 13:02
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
syhorchid11楼
2020-07-01 15:27
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
nanotures12楼
2020-07-02 06:11
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
miaojiabing13楼
2020-07-02 08:31
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
zusn14楼
2020-07-02 09:59
mikeshen10115楼
2020-07-02 22:30
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
dreamman88816楼
2020-07-03 08:31
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
psylhh17楼
2020-07-03 20:25
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
云在青天18楼
2020-07-03 20:41
zycb5119楼
2020-07-04 22:35
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
祝福！
dld12320楼
2020-07-05 08:04
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
1
sleener21楼
2020-07-07 08:16
新阳肖伟(金币+2): 谢谢参与
1
dreamman88822楼
2020-07-07 08:47
