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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 工艺研究 » 最后形成甲磺酸盐或盐酸盐的原料药，其自由碱一般会作为一个杂质吗？
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yhr1025

新虫 (正式写手)

[交流] 最后形成甲磺酸盐或盐酸盐的原料药，其自由碱一般会作为一个杂质吗？

像甲磺酸伊马替尼，盐酸厄洛替尼这种最后成盐形式的药，原料药质量标准中会把成盐前的自由碱作为一个杂质吗。反应过程中怎么进行中控，确保完全成盐呢，麻烦做过的虫友解释下，谢谢。
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1楼2016-01-28 11:09:08
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mouse103

专家顾问 (著名写手)
引用回帖:
9楼: Originally posted by jasonscott at 2016-01-28 12:38:24
液相里看不出是游离碱还是成盐的，所以游离碱不用作为杂质。但质量标准里一般都要用液相或者滴定的方法确定酸的含量，这样可以通过与理论值比较来判断成盐是否彻底，或者是否有多余的酸。

对于反相色谱一般盐都会解离，所以检测的实际是游离碱的响应值
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12楼2016-01-28 13:12:53
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liyanshun

铁杆木虫 (正式写手)
★
yhr1025(金币+1): 谢谢参与
一般会通过测定甲磺酸或者盐酸的含量确定一个范围，不会把游离碱作为杂质控制
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2楼2016-01-28 11:13:21
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yhr1025

新虫 (正式写手)
引用回帖:
2楼: Originally posted by liyanshun at 2016-01-28 11:13:21
一般会通过测定甲磺酸或者盐酸的含量确定一个范围，不会把游离碱作为杂质控制

成盐过程中没有好的监控方法吧，最后成盐是否充分只能通过相关工艺参数（比如成盐时间，温度，酸的用量）来控制了？
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3楼2016-01-28 11:21:10
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bhlbhl123

铁虫 (小有名气)
★
yhr1025(金币+1): 谢谢参与
一般情况游离碱才是API主体，是药的主要成份，怎么能定位杂质呢？应该是成盐后更稳定或者更易制备，检测的时候可以色谱法和滴定法同时测含量，互相参考。
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4楼2016-01-28 11:22:15
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