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cl-lxl

银虫 (小有名气)

[交流] 药物形态变化对药物理化性质的影响

我在做一个药,买的原料药是晶体状的,就是那种粒径很大,30目筛都过不完的,做制剂的话是肯定不行的,我就粉碎成了粉末状,用来后续的制剂制备。不知道这样一种变化对原料药的理化性质可能会有什么影响吗?求解求解
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方天或

铜虫 (小有名气)

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cl-lxl: 金币+5 2015-03-15 20:14:58
最直接的一点就是可能溶解度会增加,前提是没有晶型的转变,首先要考虑的是这个API是否存在多晶型现象,如果存在,很简单,粉碎前后用X-RPD检测看看,有没有新的晶型产生,如果生成了新的晶型,那么新的进行可能要重新做理化性质研究同事还要注意专利的规避。 就这么多了,希望对你有用。对了,粉碎后如果你做的是固体制剂还有可能对流动性,混合性能,压片或者制粒时的可压性成形性有一定的影响,不过这些可以通过工艺来调整
分析检测仪器达人
2楼2015-03-15 12:43:46
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3楼2015-03-15 13:11:18
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456895

禁虫 (正式写手)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
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4楼2015-03-16 14:35:10
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cl-lxl

银虫 (小有名气)

送红花一朵
引用回帖:
4楼: Originally posted by 456895 at 2015-03-16 14:35:10
肯定是有影响,不过你们做制剂原研的晶型和粒度分布也应该是一个控制项啊,你应该保持自研样品的原料药与原研药品的晶型和粒度一致才对。

有道理啊,我没想到过呢,谢谢哈
5楼2015-03-16 20:11:08
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